FR900359 是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂_MedChemExpress

摘要：产品活性：FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反

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品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：107530-18-7

纯度：≥99.0%

存储条件：溶液，-20°C，2年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。

生物活性：FR900359 是哺乳动物中 Gαq/11/14 的缩酚酸肽选择性抑制剂，可抑制 ERK 通路。FR900359 可抑制黑色素瘤细胞增殖并降低血压。FR900359 还可在卵清蛋白 (HY-W250978) 诱发的哮喘致敏模型中保护小鼠免受气道高反应性的影响。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。

体外：FR900359 (1.0 μM，1 小时) 在 HEK293 细胞中抑制 Gαq、Gα11 和 Gα/14，但不抑制 Gα 或任何其他哺乳动物 Gα 亚型[1]。 FR900359 (0-10 μM, 24 小时) 以浓度依赖的方式有效地减少 B16 细胞的生长，抑制增殖及迁移[1]。 FR900359 (10 nM, 72 小时) 诱导黑色素瘤细胞 G1 细胞周期停滞，使其分化[1]。 FR900359 (1.0 μM, 5 分钟) 阻断 Gq 依赖性 ERK1/2 激活[1]。 FR900359 (1 μM, 24 小时) 与未处理组相比，显著诱导更多的 92.1 细胞发生凋亡[3]。 FR900359 (30 nM，60 分钟) 诱导小鼠、猪和人体外气道发生剂量依赖性松弛[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：FR900359 (0.2 或1 mg/ml, 每只鼠 12 μL, 静脉注射) 显著降低小鼠尾静脉血管张力[1]。 FR900359 (0.1 mg/ml，2.5 mg/小鼠，气管内给药) 消除了 Ovalbumin (HY-W250978) 诱导的小鼠致敏后的气道高反应性[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献：

[1]. Schrage R, et.al. The experimental power of FR900359 to study Gq-regulated biological processes. Nat Commun. 2015 Dec 14;6:10156.

[2]. Fujioka, M,et.al. Structure of FR900359, a cyclic depsipeptide from Ardisia crenata sims J. Org. Chem. 1988, 53 (12), 2820−2825.

[3]. Lapadula D, et.al. Effects of Oncogenic Gαq and Gα11 Inhibition by FR900359 in Uveal Melanoma. Mol Cancer Res. 2019 Apr;17(4):963-973.

[4]. Matthey M, et.al. Targeted inhibition of Gq signaling induces airway relaxation in mouse models of asthma. Sci Transl Med. 2017 Sep 13;9(407):eaag2288.

品牌介绍:

• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；

• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。