摘要：从1907年发现组胺，到1942年第一代H1抗组胺药进入临床应用，80多年时间过去，历经更新迭代，抗组胺药至今依旧是荨麻疹及很多过敏性疾病治疗的首选武器。不过，作为普通患者的大家，平时会有很多疑问：

*仅供医学专业人士阅读参考

从1907年发现组胺，到1942年第一代H1抗组胺药进入临床应用，80多年时间过去，历经更新迭代，抗组胺药至今依旧是荨麻疹及很多过敏性疾病治疗的首选武器。不过，作为普通患者的大家，平时会有很多疑问：

一代二代怎么选？

扑尔敏、氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪...眼花缭乱！

吃一片不管用，怎么办？

吃到何时是个头？

症状好了能马上停？

小心反扑更凶猛！

一文终结选择恐惧+用药迷茫！ 荨麻疹患者必备抗组胺药终极指南，选对、吃对、停对，看这篇就够了！"

抗组胺药一代二代到底有啥不同？

第一代药物的局限性：第一代H1抗组胺药（如扑尔敏、赛庚啶等）虽然有效，但具有较高的脂溶性，容易穿过血脑屏障，导致嗜睡、注意力不集中等中枢副作用。

改进目标：为了减少这些副作用，科学家们开发了第二代H1抗组胺药，这些药物具有较低的脂溶性，不易穿过血脑屏障。

第一代抗组胺药

01代表药物

扑尔敏、赛庚啶、酮替芬、苯海拉明、异丙嗪等

02

药物特点

容易穿过血脑屏障，导致嗜睡、注意力不集中、反常兴奋（儿童多见）等中枢副作用；

口干、眼干、排尿困难（老年人常见）、视力模糊等抗胆碱能副作用；

第二代抗组胺药

01代表药物（最早上市时间）

西替利嗪（1986年）

氮卓斯汀（1990年）

氯雷他定（1991年)

苯磺酸倍他司汀（1994年进入我国）

咪唑斯汀（1995年)

依巴斯汀（1996年)

非索非那定（1996年)

奥洛他定（1996年)

依美斯汀（1997年)

地氯雷他定（2001年)

左西替利嗪（2001年)

依匹斯汀（2002年)

卢帕他定（2005年)

比拉斯汀（2010年)

02

药物特点

对外周H1受体具有更好的特异性和选择性，可减少抗胆碱能副反应（口干眼干少，对老年人排尿影响少）。

抗组胺药那么多，我到底该选哪种？

根据国内外最新荨麻疹诊疗指南：首选标准剂量第二代抗组胺药。（标准剂量：药品说明书推荐剂量）。

第二代抗组胺药通常不会明显引起嗜睡，更适合慢性荨麻疹长期管理。

表1 不同人群选用抗组胺药需注意的事项

肝脏功能异常者首选西替利嗪/左西替利嗪等不经肝脏代谢药物，不必调整剂量；

肾功能异常者建议选择氯雷他定/地氯雷他定，几乎不经过肾脏排泄，无需调整剂量；

儿童优选西替利嗪/地氯雷他定，6个月以上可用，有滴剂/干混悬剂可选择。

左西替利嗪、地氯雷他定是西替利嗪和氯雷他定的升级药物，嗜睡反应更少。

经典抗组胺药西替利嗪和氯雷他定如何选择？

1.嗜睡方面：作为二代抗组胺药，两者整体诱导嗜睡的风险都很低。不过具体差异上，西替利嗪相比氯雷他定相对更容易引起轻度中枢抑制作用（如嗜睡），尤其在个别患者中可能出现不同程度的嗜睡现象，而氯雷他定几乎无中枢抑制作用。

2.代谢方面：西替利嗪经肾脏排泄，肾功能不全者需调整剂量或慎用；而肝脏功能受损时无需调整剂量。氯雷他定需通过肝脏代谢，肝功能受损时需酌情减量。

3. 儿童使用：西替利嗪在儿童中的使用较广泛，6个月以上婴儿即可使用，且有多种剂型（滴剂、口服溶液等）便于不同年龄段儿童服用。氯雷他定（2岁以上儿童可使用）。

表2 西替利嗪vs氯雷他定

问

吃标准剂量还是痒！还能怎么办？

若标准剂量第二代抗组胺药治疗2~4周后仍旧不能控制症状，可选择联合其他二代抗组胺药，也可选择加量（正常人最高可加量至4倍，国际指南更推荐加量）（正常人最高可加量至4倍）；

若二代抗组胺药加量或联合治疗2~4周后仍不能控制症状，需咨询医生升级治疗（奥马珠单抗、环孢素等）。

问

好不容易不痒了，药能立刻停吗？

对于慢性荨麻疹而言（尤其病程已经超过6个月的患者），规律服药实现完全控制症状后，不能立即停药！！！建议维持治疗3~6个月。实现更为持久的稳定状态后，再逐渐减停。

问

好了为啥不能停？

抗组胺药物通过作为H1受体的反向激动剂来抑制组胺诱导的炎症：G蛋白偶联受体（H1受体）在无配体结合时，存在一定的基础活性（构成性活性），即受体本身会有微弱的信号传导。反向激动剂结合受体后，降低或抑制受体固有的基础活性，将其稳定在非激活（失活）的构象状态。

简单的理解就是：“服药实现症状缓解”解决的是当下的不适，而“维持治疗3~6个月”则是着眼于“控制疾病背后的持续炎症过程、预防复发、争取长期稳定甚至缓解”的策略。

就像灭火时（症状控制），扑灭明火很快，但防止复燃（维持治疗）需要持续监控。

问

医生说的“逐步减停”是什么意思？

完全控制症状3~6个月后可采取“逐渐减量”的方法，具体步骤如下：

■ 标准剂量达到完全控制3-6个月

可先减至每日1/2标准剂量或隔日标准剂量；若症状无复发，可3~4周后减至隔日1/2标准剂量或每日1/4标准剂量；若症状无复发，继续3~4周后减至1/4标准剂量每周2次；若症状无复发，3~4周后可停药。减药过程中一旦出现复发，则回到能够完全控制症状的上一剂量。

■ 加倍剂量或联合达到完全控制3~6个月

先减1种二代抗组胺药的1倍剂量（标准剂量）；若症状无复发，每3~4周再减1倍剂量或另一种二代抗组胺药的1倍剂量；减至只服用1种二代抗组胺药的标准剂量后，减量方法与标准剂量的二代抗组胺药相同。

具体操作如下图所示（可点击收藏）：

图1 抗组胺药逐步减停方案（图源作者）

问

长期吃安全吗？身体扛得住吗，服药期间需要查血吗？

二代抗组胺药在合理剂量下，整体安全性良好。绝大多数患者的身体是可以承受的，根据病情需要，也是可以长疗程使用的；

但遗传个体差异客观存在，极少数情况下，少部分患者吃部分二代抗组胺药也可能出现一定头晕或嗜睡现象（这种情况下调换抗组胺药的种类或可解决）；

对于绝大多数人而言，二代抗组胺药服药期间不需要定期查肝肾功血常规之类的。但如果患者本身存在肝肾功能不全等基础疾病，建议定期复诊评估，在医生指导下必要时复查肝肾功能。

参考文献：

[1]Tiligada E, Ennis M. Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century. Br J Pharmacol. 2020 Feb;177(3):469-489. doi: 10.1111/bph.14524.

[2]Linton S, Hossenbaccus L, Ellis AK. Evidence-based use of antihistamines for treatment of allergic conditions. Ann Allergy Asthma Immunol. 2023 Oct;131(4):412-420. doi: 10.1016/j.anai.2023.07.019.

[3]https://mp.weixin.qq.com/s/6L7aYTNqlDtfbCOwdrODhA

本文来源：无荨新生

责任编辑：大晨

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来源：医学界皮肤频道一点号