摘要:维利西呱是一种新型可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,通过激活sGC、增加环磷酸鸟苷(cGMP)水平,调节血管张力与心肌重构,核心用于治疗特定类型的心力衰竭。其作用机制不依赖于一氧化氮(NO)通路,能在NO生成不足或sGC对NO敏感性下降的病理状态下发挥作用,
维利西呱是一种新型可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,通过激活sGC、增加环磷酸鸟苷(cGMP)水平,调节血管张力与心肌重构,核心用于治疗特定类型的心力衰竭。其作用机制不依赖于一氧化氮(NO)通路,能在NO生成不足或sGC对NO敏感性下降的病理状态下发挥作用,尤其适用于传统治疗效果不佳的心力衰竭患者。作为处方药物,需在心血管专科医生指导下使用,避免盲目用药,核心目标是改善心功能、减轻症状、降低心血管事件风险,延缓疾病进展。
一、维利西呱的5大临床用途:辨证适用场景
1. 射血分数降低的慢性心力衰竭(HFrEF)
适用场景:用于纽约心脏协会(NYHA)心功能分级Ⅱ-Ⅳ级、射血分数≤40%的慢性心力衰竭患者,尤其适合在血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂(MRA)等基础治疗后,仍存在乏力、活动耐量下降、下肢水肿等症状的患者,或既往发生过心力衰竭住院/急诊就诊的HFrEF患者。
核心作用:通过扩张动脉与静脉,减轻心脏前后负荷,改善心肌舒张与收缩功能,减少心肌重构;长期使用可降低HFrEF患者心血管死亡、心力衰竭住院的复合终点风险,提升患者活动能力(如步行距离增加),减轻气短、水肿等症状。
注意:需排除急性失代偿性心力衰竭(如严重肺水肿、心源性休克)急性期,此类情况需先纠正血流动力学紊乱;用药期间需定期监测血压(避免低血压)、肾功能与电解质(如血钾);不可替代ACEI/ARB、β受体阻滞剂等基础治疗药物,需联合使用以达到最佳疗效。
2. 射血分数保留的慢性心力衰竭(HFpEF)
适用场景:用于NYHA心功能分级Ⅱ-Ⅳ级、射血分数>50%,且合并心血管风险因素(如高血压、糖尿病、冠心病)或存在心肌肥厚、舒张功能障碍的HFpEF患者,尤其适合表现为活动后气短、乏力、夜间阵发性呼吸困难,且传统治疗(如利尿剂、控制血压)效果不佳的患者。
核心作用:通过改善心肌舒张功能、减轻心肌肥厚,降低心室舒张末期压力,缓解肺淤血症状;同时扩张外周血管,改善外周循环,提升患者运动耐量,减少因心力衰竭症状导致的急诊就诊频率。
注意:需与其他原因导致的呼吸困难(如慢性阻塞性肺疾病、肺栓塞)鉴别,避免误诊;用药期间需严格控制基础疾病(如血压、血糖),避免加重心脏负荷;若患者合并严重瓣膜病(如重度主动脉瓣狭窄),需先评估瓣膜干预必要性,再决定是否使用本品。
3. 心力衰竭合并慢性肾脏病(CKD)
适用场景:用于HFrEF或HFpEF合并慢性肾脏病(估算肾小球滤过率eGFR 20-60 mL/min/1.73㎡)的患者,尤其适合因肾功能下降导致利尿剂效果减弱、水肿难以控制,或存在蛋白尿(尿白蛋白/肌酐比值UACR>30 mg/g)的患者,可在改善心功能的同时,延缓肾功能恶化。
核心作用:通过扩张肾血管,增加肾血流量与肾小球滤过率,减少肾脏缺血损伤;同时降低肾内压力,减少蛋白尿排泄,延缓慢性肾脏病进展,减轻因肾功能不全导致的心力衰竭症状加重(如水肿、乏力)。
注意:eGFR<20 mL/min/1.73㎡的终末期肾病患者(需透析或肾移植)慎用,缺乏相关临床数据;用药期间需密切监测肾功能(每4-8周复查eGFR)与血钾(避免高钾血症);若患者同时使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂(如ACEI/ARB),需评估肾功能与血钾风险,必要时调整剂量。
4. 心力衰竭合并高血压
适用场景:用于HFrEF或HFpEF合并难以控制的高血压(收缩压>140 mmHg,经2种及以上降压药治疗后仍未达标)的患者,尤其适合因高血压导致心肌肥厚、心功能进一步恶化,或对钙通道阻滞剂、利尿剂耐受性差的患者。
核心作用:通过扩张外周动脉,降低外周血管阻力,有效降低收缩压与舒张压,同时避免对心率产生明显影响;长期使用可减轻高血压相关的心肌重构,改善心功能,减少因血压波动导致的心力衰竭急性加重风险。
注意:血压偏低(收缩压<100 mmHg)的患者禁用,避免诱发低血压(如头晕、晕厥);用药期间需定期监测血压(尤其用药初期1-2周),避免血压过度下降;若患者同时使用其他降压药(如β受体阻滞剂、利尿剂),需评估血压叠加降低风险,必要时调整降压药剂量。
5. 急性失代偿性心力衰竭(ADHF)恢复期
适用场景:用于急性失代偿性心力衰竭(如急性肺水肿、心力衰竭加重)经住院治疗(如静脉利尿剂、血管扩张剂)后,病情稳定(呼吸困难缓解、水肿减轻,血流动力学稳定)的恢复期患者,尤其适合既往有HFrEF病史,且出院前评估仍存在心功能不全(射血分数≤45%)的患者,用于预防心力衰竭再次住院。
核心作用:通过持续改善心肌重构与心功能,巩固急性治疗效果,减少出院后3-6个月内心力衰竭再住院率;同时改善患者长期预后,降低心血管死亡风险,帮助患者从急性期平稳过渡至慢性管理阶段。
注意:急性失代偿性心力衰竭急性期(如需要静脉血管活性药物、机械通气)禁用,需待病情稳定后再启动治疗;用药初期需密切观察患者症状(如是否再次出现气短、水肿),评估治疗反应;出院后需定期随访(每1-3个月),根据心功能与肾功能调整治疗方案。
二、用药见效的信号:治疗有效的表现
规范用药4-8周(维利西呱改善心功能与预后需一定时间,短期以缓解症状为主,长期以降低事件风险为主)后,若出现以下变化,说明治疗对症、效果显著:
1. 症状改善:心力衰竭核心症状减轻,如活动耐量提升(可步行更长距离而无气短)、下肢水肿消退、夜间阵发性呼吸困难消失,乏力、疲劳感缓解,日常活动(如穿衣、爬楼梯)无明显不适;
2. 指标优化:心功能相关指标改善,如超声心动图提示射血分数升高(HFrEF患者射血分数较基线增加≥5%)、心室舒张末期容积减小;血压控制达标(收缩压稳定在120-130 mmHg),肾功能稳定(eGFR无明显下降),蛋白尿减少(UACR较基线下降≥30%);
3. 预后改善:短期内无心力衰竭急性加重(如无需急诊就诊或住院),长期随访(6-12个月)中心血管事件(如心肌梗死、心力衰竭住院)发生率降低,生活质量评分(如明尼苏达心力衰竭生活质量量表)提升。
若用药8周后症状无改善(如水肿加重、活动耐量下降),或出现新不适(如血压过低、肾功能恶化),需及时复诊,由医生评估是否调整剂量或联合其他治疗方案,避免延误病情。
三、用药不适?正确应对方法
- 轻微不适(常见反应):部分患者用药初期出现轻度头晕、头痛(血管扩张所致),多在用药1-2周内逐渐缓解,无需特殊处理,避免突然站立(防止体位性低血压);若出现轻度恶心、腹泻(胃肠道反应),可改为饭后服用,减少胃肠刺激;继续按方案服药,不可因轻微不适擅自停药,以免影响治疗效果。
- 明显不适(需警惕):服药期间出现严重低血压(收缩压<90 mmHg,伴头晕、晕厥),立即停药并就医,排查是否为剂量过高或合并其他降压药所致,必要时静脉补液提升血压;出现高钾血症(血钾>5.5 mmol/L,伴乏力、心律失常),暂停服药,口服降钾药物(如聚苯乙烯磺酸钠),并调整饮食(减少高钾食物如香蕉、橙子摄入);出现肾功能快速恶化(eGFR较基线下降>30%),需停药并评估病因,调整治疗方案;出现皮疹、瘙痒(过敏反应),立即停药,口服氯雷他定缓解,及时就医排查过敏风险,更换治疗药物。
四、用药核心原则与禁忌
1. 用药原则
- 严格评估,对症使用:核心适用于HFrEF、HFpEF及合并慢性肾脏病/高血压的心力衰竭患者,需由心血管专科医生评估心功能(射血分数)、肾功能、血压及合并疾病后启动治疗,避免无适应证用药;
- 联合治疗,不可替代:需在ACEI/ARB、β受体阻滞剂、MRA等基础治疗上联合使用,不可替代上述改善预后的核心药物,需遵循“联合用药、协同增效”原则;
- 个体化剂量,动态调整:需根据患者肾功能(eGFR)、血压水平调整剂量,用药初期从小剂量开始,逐渐滴定至目标剂量,避免剂量过高导致不良反应;长期用药期间需定期随访(每4-8周),根据心功能、肾功能、血钾变化调整剂量,确保安全性与有效性。
2. 绝对禁忌
- 对维利西呱或药物辅料过敏者禁用;
- 严重低血压患者(收缩压<90 mmHg,或存在低血压相关症状如晕厥)禁用,避免加重循环衰竭;
- 心源性休克、急性失代偿性心力衰竭急性期(需静脉血管活性药物或机械循环支持)禁用,需待病情稳定后再评估;
- 严重肝功能不全患者(Child-Pugh C级)禁用,缺乏相关临床数据,且可能增加药物蓄积风险;
- 妊娠与哺乳期女性禁用,尚无足够数据证明对胎儿或婴儿的安全性,可能存在致畸或发育影响风险。
3. 慎用人群
- 慢性肾脏病患者(eGFR 20-30 mL/min/1.73㎡):需从小剂量开始,密切监测肾功能与血钾,避免加重肾损伤或高钾血症;
- 高钾血症病史患者:需在用药前纠正血钾(<5.0 mmol/L),用药期间每2-4周复查血钾,必要时联合降钾治疗;
- 老年患者(≥75岁):老年患者血管调节能力与肝肾功能下降,需从小剂量开始,密切观察血压与肾功能,避免不良反应;
- 合并其他降压药或利尿剂患者:需评估血压叠加降低风险,必要时减少降压药或利尿剂剂量,避免低血压;
- 贫血患者(血红蛋白<100 g/L):需先纠正贫血,避免贫血与药物导致的乏力症状叠加,影响患者耐受性。
五、避免3个用药认知误区
1. “维利西呱能‘快速缓解心力衰竭症状’,急性发作时可立即用”:错!维利西呱主要用于慢性心力衰竭的长期管理与急性失代偿恢复期,无法快速缓解急性肺水肿、严重呼吸困难等急性期症状,急性发作时需优先使用静脉利尿剂、血管扩张剂,待病情稳定后再启动本品;不可在急性期盲目使用,以免延误抢救。
2. “用了维利西呱,就可以停掉ACEI/ARB、β受体阻滞剂”:错!ACEI/ARB、β受体阻滞剂是心力衰竭治疗的“基石药物”,可显著降低心血管死亡风险,维利西呱是在基石药物基础上的补充治疗,不可替代;擅自停用基石药物会导致心功能恶化,增加事件风险,需严格遵循“联合用药”原则。
3. “只要是心力衰竭,都能用维利西呱,不用管肾功能和血压”:错!维利西呱的使用需严格评估肾功能(eGFR<20 mL/min/1.73㎡慎用)与血压(低血压禁用),肾功能不全者用药易导致药物蓄积,血压偏低者用药易诱发严重低血压;需先完善相关检查,符合适应证后再使用,避免“一刀切”用药。
六、2个辅助措施:提升治疗效果
1. 生活方式调整(核心基础)
- 饮食管理:严格控制钠盐摄入(每日<5 g,约1啤酒瓶盖),避免咸菜、腌制品等高盐食物,减少水钠潴留;合并高钾血症者需限制高钾食物(如香蕉、土豆、菠菜);合并慢性肾脏病者需控制蛋白质摄入(每日0.8-1.0 g/kg体重),减轻肾脏负担;每日饮水适量(约1500-2000 mL,根据尿量与水肿情况调整),避免过量饮水加重心力衰竭;
- 作息与运动:避免过度劳累与情绪激动,保证每晚7-8小时睡眠,减少心脏负荷;在医生指导下进行适度运动(如散步、太极拳),从每次10-15分钟开始,逐渐增加至30分钟,每周3-5次,提升心肺功能;戒烟限酒,避免烟草与酒精对心肌的损伤,降低心血管事件风险。
2. 定期监测与随访
- 指标监测:用药期间定期复查心功能(每6-12个月行超声心动图)、肾功能(每4-8周查eGFR、血肌酐)、电解质(每4-8周查血钾、血钠)、血压(每周监测1-2次,用药初期每日监测),记录体重变化(每周2次,体重短期内增加>2 kg提示水肿加重),及时发现病情变化;
- 规范随访:出院后1个月内首次随访,评估用药耐受性与疗效,调整剂量;之后每3-6个月随访1次,根据心功能、肾功能调整治疗方案;若出现症状加重(如气短、水肿)、血压异常或不适反应,需及时就诊,避免延误治疗。
维利西呱的用药核心是“严格适应证、联合基石药、个体化调整”,需在心血管专科医生指导下,结合患者具体病情制定治疗方案,不可自行购买或调整剂量。若用药期间出现症状加重、严重不适,需立即停药并就医,优先处理紧急情况,再重新评估治疗方案,确保用药安全与有效。
本内容仅供健康科普参考,具体用药请遵医嘱。#上头条 聊热点#
来源:有医说医001