摘要：近日，江苏农牧科技职业学院吴庆国教师联合中国农业科学院植物保护研究所杨景芳研究员在农林科学领域国际权威期刊《Pesticide Biochemistry and Physiology》（中科院一区TOP期刊）发表了题为“Design, synthesis an

近日，江苏农牧科技职业学院吴庆国教师联合中国农业科学院植物保护研究所杨景芳研究员在农林科学领域国际权威期刊《Pesticide Biochemistry and Physiology》（中科院一区TOP期刊）发表了题为“Design, synthesis and herbicidal activity of novel 2,4-dichlorobenzene-3-morpholine derivatives as potential hydroxyphenylpyruvate dioxygenase inhibitors”的研究论文。该研究在国家重点研发计划项目的资助下报道了花生田超高效HPPD抑制剂的设计、合成及除草活性研究，并首次揭示调控该类化合物活性与选择性的关键残基。

4-羟基苯基丙酮酸双加氧酶（HPPD）是一类非常重要的除草剂靶标，尤其在抗性杂草管治中扮演着非常关键的角色。但现有的许多抑制剂普遍存在作物选择性较差的问题，极大地限制了其应用。针对这一困境，吴庆国老师团队创新设计并合成系列新型2,4-二氯苯-3-吗啉衍生物。温室活性测试表明：该系列衍生物对多数杂草抑制效果显著，其中化合物B₂表现尤为亮眼——在9.375 g ai/ha的低剂量下，对苘麻、百日草、马齿苋等阔叶杂草展现出超高除草活性，效果优于商品化除草剂硝磺草酮；更惊喜的是，化合物B₂对花生高度安全，150 g ai/ha剂量下对花生无任何损伤，即使在600 g ai/ha的高浓度，仍能保持高度安全。为花生田杂草防控提供了参考与选择——目前尚无此类化合物用于花生田杂草防控的报道，填补该领域化合物应用的空白。

为揭示化合物B₂高选择性的原因，团队进一步开展分子模拟研究，明确了影响化合物B2选择性的关键残基：马齿苋HPPD模型中的Met338残基在除草活性中起关键作用，而花生HPPD模型中的Ile453与Ile455残基则是导致化合物B2对花生抑制活性降低的主要残基。这一发现为后续优化除草剂选择性提供了关键的分子靶点和参考。

该研究不仅证实化合物B₂是极具潜力的高选择性HPPD抑制剂先导化合物，亦首次揭示调控该类化合物活性与选择性的关键残基，同时还明确其可作为开发新型HPPD除草剂的核心骨架，为创制兼具超高除草活性与选择性的绿色除草剂开辟全新思路，对推动不同农业系统杂草科学管理、助力农业可持续发展具有重要指导价值。

江苏农牧科技职业学院为论文第一完成单位，江苏农牧科技职业学院吴庆国教师为论文第一作者，中国农业科学院植物保护研究所杨景芳研究员和广东东阳光科技有限公司梁任龙研究员为论文的共同通讯作者。

论文链接：

https://authors.elsevier.com/sd/article/S0048-3575(25)00405-5

来源：百味科学观