摘要：6月6日，Arvinas宣布已联合 辉瑞 向FDA递交Vepdegestrant的上市申请（NDA），用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这是全球首个申报上市的PROTAC药物。

6月6日，Arvinas宣布已联合 辉瑞 向FDA递交Vepdegestrant的上市申请（NDA），用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这是全球首个申报上市的PROTAC药物。

Vepdegestrant是Arvinas开发的一款可口服、靶向ER的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC），可诱导野生型和突变型ER的降解。2021年7月，辉瑞以可能高达20.5亿美元的总交易额引进该产品的全球权益。在内分泌敏感和抗性异种移植模型中，与氟维司群相比，Vepdegestrant表现出优异的ER降解和抗肿瘤活性。此外，Vepdegestrant和哌柏西利联合使用具有显著的协同作用，能够有效降低肿瘤生长。

此次NDA主要是基于III期 VERITAC-2 研究的积极结果。该研究是一项多中心、随机、开放标签临床试验（n=624），评估了Vepdegestrant （ 200mg，口服，每日1次 ）对比氟维司群（ 500mg，肌肉注射，每月1次 ）治疗既往接受过治疗的 ER+/HER2-晚期或 转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。研究的主要终点是无进展生存期（PFS）。

结果显示，在全人群中， Vepdegestrant 组和氟维司群组患者的 PFS 无显著性差异（ 3.7 个月 vs 3.6 个月， HR=0.83 ， P=0.0358 ）。在携带 ESR1 突变的亚组中， Vepdegestrant 组患者的 PFS 较氟维司群组显著延长（ 5.0 个月 vs 2.1 个月， HR=0.57 ， P=0.0001 ）。 OS 数据尚未成熟（ 20% 成熟度）。

安全性方面， Vepdegestrant 组和氟维司群组的 3 级及以上治疗期间不良事件（ TEAE） 发生率分别为 23.4% 和 17.6% 。最常见的 TEAE 是疲劳（ 26.6% vs 15.6% ）、 ALT 水平升高（ 14.4% vs 9.8% ）、 AST 水平升高（ 14.4% vs 10.4% ）和恶心（ 13.5% vs 8.8% ）。两组因 TEAE 导致停药的患者比例分别为 2.9% 和 0.7% 。

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来源：CFBDSIRJ214947-