摘要:产品活性:ISRIB 是综合应激反应 (ISR) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关,ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR,因此可以用于神经系统疾病的研
MCE 国际站:www.MedChemExpress.cn/isrib.html
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:548470-11-7
纯度:98.58%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:ISRIB 是综合应激反应 (ISR) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关,ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR,因此可以用于神经系统疾病的研究。
生物活性:ISRIB 是一种脑渗透性整合应激反应 (ISR) 抑制剂。ISR 的持续激活与多种神经系统疾病的发展有关,因为 ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性并恢复翻译来抑制 ISR,因此可用于神经系统疾病研究[1][2][3]。
体外:ISRIB (200 nM, 2 h) 阻断 U2OS 细胞 eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒形成[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:ISRIB (0.25 mg/kg,腹腔注射,每日) 可恢复朊病毒患病小鼠 eIF2α 磷酸化下游的翻译,对朊病毒患病小鼠具有神经保护作用[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献:
[1]. Zyryanova AF, et al. ISRIB Blunts the Integrated Stress Response by Allosterically Antagonising the Inhibitory Effect of Phosphorylated eIF2 on eIF2B. Mol Cell. 2021 Jan 7;81(1):88-103.e6.
[2]. Halliday M, et al. Partial restoration of protein synthesis rates by the small molecule ISRIB prevents neurodegeneration without pancreatic toxicity. Cell Death Dis. 2015 Mar 5;6(3):e1672.
[3]. Sidrauski C, et al. The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly. Elife. 2015 Feb 26;4:e05033.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
来源:小范的科学世界