KRAS抑制剂核心结构高效合成新突破,攻克手合成难题! | 皓元医药
英雄所见略同!皓元医药与百时美施贵宝(BMS)分别都在蝴蝶醇及其衍生物合成领域实现了突破,攻克了该手性双环骨架合成的难题。这些研究成果有望为KRAS抑制剂的迭代开发注入强劲动能,有力推动了KRAS难成药靶点治疗迈入全新时代。
英雄所见略同!皓元医药与百时美施贵宝(BMS)分别都在蝴蝶醇及其衍生物合成领域实现了突破,攻克了该手性双环骨架合成的难题。这些研究成果有望为KRAS抑制剂的迭代开发注入强劲动能,有力推动了KRAS难成药靶点治疗迈入全新时代。
KRAS是非小细胞肺癌(NSCLC)等实体瘤中常见的致癌基因,其靶向药物治疗研究进展缓慢,一度被认为是一个“不可成药”的靶点。近年来,对KRAS转化机制的深入了解、KRAS靶向药物的研发,促进了KRAS突变NSCLC治疗领域的蓬勃发展。2024年欧洲肿瘤内科学
KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一,大约30%的肿瘤都存在KRAS突变,包括90%的胰腺癌,30%~40%的结直肠癌和15%~20%的肺癌。KRAS G12D是胰腺癌中最常见的KRAS基因突变,高达36%;其次是结直肠癌(CRC,占比约12%)和非小细胞肺癌
结直肠癌(CRC)是世界范围内的高发癌种,KRAS突变是CRC常见的原癌基因突变,发生于约45%的晚期CRC中。尽管患者数量庞大, 但在过去的20年间,KRAS突变型CRC患者的临床诊疗策略几乎没有显著变化,依然以细胞毒性化疗作为治疗的基础。近年来,针对KRA