摘要：吡格列酮属于胰岛素增敏剂类降糖药物，通过增加靶细胞对胰岛素的敏感性而发挥降糖作用，与胰岛素促泌剂不同，吡格列酮不会增加胰岛素的过度分泌，因此，单独使用吡格列酮低血糖风险小，吡格列同的降糖作用中等，降低糖化血红蛋白的幅度为0.7%-1.0%,逊色于磺脲类胰岛素促
吡格列酮属于胰岛素增敏剂类降糖药物，通过增加靶细胞对胰岛素的敏感性而发挥降糖作用，与胰岛素促泌剂不同，吡格列酮不会增加胰岛素的过度分泌，因此，单独使用吡格列酮低血糖风险小，吡格列同的降糖作用中等，降低糖化血红蛋白的幅度为0.7%-1.0%,逊色于磺脲类胰岛素促泌剂和二甲双胍，但优于利格列汀等DPP-4抑制剂和阿卡波糖等à糖苷酶抑制剂。
虽然大部分2型糖尿病患者都存在胰岛素抵抗，但吡格列酮并非降糖治疗的一线用药，这其中的原因，除了其本身可导致体重增加和水肿副作用之外，另一个原因，就是被列为一线的降糖药，如二甲双胍，也具有胰岛素增敏作用，且不增加体重，没有导致水肿的副作用，降糖作用更好，安全性较高。
吡格列酮的优势：
1 目前口服降糖药种类繁多，各有各的特点，传统的磺脲类、格列奈类胰岛素促泌剂降糖作用强大，但缺乏心血管和肾脏保护作用，而新型降糖药如达格列净等SGLT2抑制剂类的口服降糖药则具有降糖作用显著、心血管保护和肾脏保护的作用，与其他种类的降糖药物比较，吡格列酮可显著降低糖尿病合并卒中患者卒中复发风险，因此，对于合并卒中的2型糖尿病患者，若存在胰岛素抵抗，使用吡格列酮是个不错的选择。
2由于吡格列酮主要经过肝脏清除，不影响肾功能，因此，对于肾功能不全的患者用药无须调整给药剂量。
3吡格列酮不仅能改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗，还可以用于以胰岛素抵抗为主要发病机制的其他疾病，如改善多囊卵巢综合征患者的胰岛素抵抗，改善月经紊乱和排卵率，因存在体重增加的风险，吡格列酮治疗多囊卵巢，常作为二甲双胍疗效不佳时的替代用药，或用于非肥胖、无生育要求的患者，吡格列酮属于妊娠Ｃ类药物，用药期间需要避孕,目前不建议在青少年多囊卵巢综合征患者中使用吡格列酮，此外， 吡格列酮还可显著改善非酒精性脂 肪性肝炎（non‑alcoholic steatohepatitis，NASH）患者 的胰岛素抵抗，并能延缓肝纤维化的进展。
吡格列酮的不足
1是药三分毒，降糖药都存在各种各样的副作用，与其他种类的口服降糖药比较，吡格列酮的不良反应主要包括体重增加和水肿，并增加骨折风险，因此，心衰患者［纽约心脏学会（NYHA）心功能分级Ⅱ级以上］、严重骨质疏松和有骨折病史的患者禁用
2由于吡格列酮的同类药物曲格列酮具有体质特异的肝毒性，可导致罕见的肝衰竭，并因此而退市、吡格列酮与曲格列酮的化学结构类似，因此，出于安全性考虑，使用吡格利酮前应检测肝功能，使用过程中也应定期监测肝功能，活动性肝病或血清转氨酶（丙氨酸氨基转移酶）升高超过正常上限2.5倍者禁用吡格利酮。
3由于吡格列酮可能增加膀胱癌发生风险，因此，现有或既往有膀胱癌病史的患者、或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。
参考文献
胰岛素抵抗相关临床问题专家共识（2022版）
多囊卵巢综合征合并胰岛素抵抗诊治专家共识（2024）
中国糖尿病防治指南（2024版）
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来源：用药咨询室