摘要:近期,DeepSeek在国内医疗领域掀起一波狂热的浪潮,我们通过检索获知:一款理想的降尿酸药应具备高效降尿酸、肝肾功能影响小、作用机制明确等特点;而多替诺雷凭借其精准的作用机制,不仅能高效降低血尿酸水平,且对肾功能损害患者具有独特优势。那么,它如何成为降尿酸界
前言
近期,DeepSeek在国内医疗领域掀起一波狂热的浪潮,我们通过检索获知:一款理想的降尿酸药应具备高效降尿酸、肝肾功能影响小、作用机制明确等特点;而多替诺雷凭借其精准的作用机制,不仅能高效降低血尿酸水平,且对肾功能损害患者具有独特优势。那么,它如何成为降尿酸界的“精准狙击手”?又为何被视作痛风合并肾功能损害患者的优选?让我们一探究竟!图1. DeepSeek对话截图
一、HUA、痛风与肾脏疾病紧密关联
1。HUA除会引起痛风(包括痛风性关节炎),也会增加罹患肾功能不全或慢性肾脏疾病(CKD)2-4的风险。例如,一项队列研究证实,HUA在普通人群中,导致CKD发生的风险增加了3.99倍45图2. HUA、痛风和CKD的相关性
血清尿酸浓度受肾/肾外排泄(肾脏和肠道)和尿酸产生(肝脏)的调节。这些过程受到遗传因素(编码尿酸转运体的基因如ATP结合盒亚家族G成员(ABCG)、葡萄糖转运蛋白9和尿酸盐转运蛋白(URAT)1和环境因素如饮酒、果糖摄入和营养过剩导致的内脏脂肪积累的影响。HUA被认为是痛风的一个原因,据报道与高血压和CKDs以及可能与心血管疾病发生有关。(图片源自:Nishizawa H, et al. Hypertens Res. 2022 Apr;45(4):635-640.)
二、高选择性URAT1抑制剂——降尿酸界的“精准狙击手”
肾脏尿酸盐排泄障碍是HUA和痛风的最常见原因6,而多替诺雷作为新型降尿酸药物,可通过抑制肾近端小管的URAT1进而阻断肾脏尿酸重吸收,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平7。与苯溴马隆相比,多替诺雷对URAT1的抑制活性和选择性更高;相较于抑制ABCG2的非布司他和抑制ABCG2和(或)有机阴离子转运蛋白OAT1、OAT3的苯溴马隆,多替诺雷对ABCG2和OAT1、OAT3 功能的影响极小,从而在抑制肾脏尿酸盐重吸收的同时,不影响肾脏和肠道相关的肾外尿酸盐排泄,使其降血尿酸的效率增加7。传统的降尿酸药物虽然有效,但往往“伤敌一千,自损八百”,可能影响肾脏或其他器官的功能。总之,多替诺雷是一款高选择性URAT1抑制剂,高效控制血尿酸水平。表1. 多替诺雷和促尿酸排泄药对URAT1和尿酸分泌转运蛋白尿酸转运的半抑制浓度(IC50)7结论
HUA患病率逐年增高,不仅导致痛风,还增加CKD风险。多替诺雷作为高选择性URAT1抑制剂,通过阻断肾脏尿酸重吸收促进尿酸排泄,具有独特机制优势。临床数据显示,多替诺雷在痛风伴HUA患者中降尿酸效果显著,且对伴轻中度肾功能不全患者无需剂量调整,为痛风合并肾功能损害患者的治疗提供了新的手段。参考文献:
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使用药品须知:本品适用于痛风伴高尿酸血症的治疗,对本药成分有过敏史的患者应禁用,使用后可能会出现痛风性关节炎、四肢不快感等不良反应。本品须在有痛风治疗经验的医生指导下使用。
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来源:医脉通肾内频道