摘要：2025年8月7日，由卫材（中国）药业有限公司（以下简称“卫材中国”）引进的创新失眠治疗药物莱博雷生（商品名：达卫可）在北京大学第六医院成功开出全国首方，这不仅是莱博雷生从引进到临床应用的关键一步，更意味着我国失眠治疗领域迎来了一款具有突破性意义的创新药物。莱
导语：国内首款双食欲素受体拮抗剂莱博雷生落地，破解传统安眠药困局。
2025年8月7日，由卫材（中国）药业有限公司（以下简称“卫材中国”）引进的创新失眠治疗药物莱博雷生（商品名：达卫可）在北京大学第六医院成功开出全国首方，这不仅是莱博雷生从引进到临床应用的关键一步，更意味着我国失眠治疗领域迎来了一款具有突破性意义的创新药物。莱博雷生首方开出，将为患者提供更精准、更有效的治疗方案。
图1 莱博雷生首张处方开出
失眠是全球范围内普遍存在的健康问题，据《中国睡眠研究报告（2025）》，中国18岁及以上人群睡眠困扰率高达48.5%[1]。失眠会带来一系列不良后果，包括醒来时身体不适、疲劳、易怒、对噪音和光线敏感，以及日间动力下降等，长期失眠不仅严重影响患者的生活质量，还与焦虑、抑郁、心血管疾病、代谢性疾病等多种健康风险密切相关[2]。传统镇静催眠药物虽能短期缓解症状，但长期使用可能导致依赖、耐受性增加及次日残留效应[3]，亟需更安全、更精准的创新治疗方案。
靶向双食欲素受体的创新拮抗剂：重塑自然生理睡眠过程
莱博雷生治疗失眠的独特之处在于其核心的创新机制。作为中国大陆首款获批的口服双食欲素受体可逆的竞争性拮抗剂，可与食欲素受体1（OX1R）和食欲素受体2（OX2R）快速结合，且对OX2R 具有更大亲和力，其通过抑制食欲素神经系统过度活跃来促进自然睡眠，而非传统镇静催眠药物的广谱抑制作用。这有助于减少药物依赖性及次日残留效应，并改善睡眠结构，更接近生理性睡眠。这一创新机制有望显著改善失眠患者的睡眠质量和日间功能，同时降低传统安眠药可能带来的副作用和依赖风险[4,5]。莱博雷生将为临床医生提供一个更安全、更有效的治疗工具，帮助患者重获高质量的自然睡眠。
图2 莱博雷生治疗失眠的作用机制
失眠的治疗药物发展历经了多个阶段。20世纪60年代前为临床体验时期，1818年开始有失眠相关描述，后续发现水合氯醛应用于失眠治疗；20世纪60~80年代是以地西泮等药物为代表的苯二氮䓬类时期；20世纪80年代后进入非苯二氮䓬类时期。而2014年后莱博雷生等食欲素受体拮抗剂药物的出现，标志失眠治疗从镇静时代迈向非镇静时代，2025年莱博雷生在中国上市，随后开出首方，为失眠治疗带来新突破。
改善入睡困难和睡眠维持，莱博雷生全方位验证其改善失眠的临床价值
作为国内首个靶向双食欲素受体的创新疗法，莱博雷生可以通过精准抑制过度觉醒通路，快速缩短入睡时间、显著减少夜间觉醒，并突破传统镇静药物的依赖风险局限。SUNRISE 1/2研究是莱博雷生的关键随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，充分验证了其疗效性与安全性。
SUNRISE 1研究[4]旨在评估莱博雷生对55岁及以上失眠障碍患者的疗效性与安全性，纳入1006例失眠患者。结果显示，治疗1个月后，莱博雷生5mg和10mg组的持久睡眠潜伏期（LPS，以多导睡眠图客观分析，定义为从关灯到首个连续10分钟未觉醒的分钟数）分别较基线缩短19.5分钟和21.5分钟，均显著优于安慰剂组（p＜0.001）和唑吡坦组（p＜0.001）。在改善睡眠效率方面（SEF，以多导睡眠图客观分析，定义为总睡眠时间/卧床时间），莱博雷生5mg组和10mg组分别较基线提升7.1%（95%CI：5.6~8.5）和8.0%（95%CI：6.6~9.5），两组提升幅度均显著高于安慰剂（p＜0.001）和唑吡坦（p＜0.001）。
图3 LPS缩短时间
SUNRISE 2研究[5]旨在评估莱博雷生在成人失眠患者中的12个月长期疗效和安全性，共纳入949例成人失眠患者。结果显示，治疗6个月时，莱博雷生5mg和10mg组的主观入睡潜伏期（sSOL，通过睡眠日记评估，定义为从受试者尝试入睡到入睡的估计分钟数）均显著缩短，中位降幅分别为21.8分钟和28.2分钟（安慰剂组为11.4分钟）。莱博雷生5mg和10mg组入睡后觉醒时间（sWASO，通过睡眠日记评估，定义为从入睡到觉醒的分钟数）分别比基线减少46.8分钟和42分钟，较安慰剂组显著降低。安全性方面，以上两项研究的分析结果均显示，莱博雷生不会导致反跳性失眠，亦没有证据显示停药后会产生戒断效应，这表明服药达一年不会产生躯体依赖。
图4 治疗期间sSOL自基线变化
由中国科学院院士、国家精神疾病医学中心主任陆林教授牵头的莱博雷生中国三期临床试验显示，莱博雷生在改善入睡困难、维持睡眠以及提高睡眠效率方面表现出显著优势，疗效和安全性得到全面验证。期待通过加速创新药物的可及性，推动健康中国建设在神经精神领域落地，解决失眠患者的困扰，让优质睡眠成为全民健康的“标配”。
图5 中国科学院院士、国家精神疾病医学中心主任陆林教授
结语
随着莱博雷生在中国的正式落地应用，卫材中国将与北京大学第六医院等国内顶尖医疗机构展开深度合作，共同推进该创新药物的临床使用规范制定和疗效监测工作。目前莱博雷生已实现全国供应，有望惠及更广泛的中国失眠患者群体。
作为国内首款双食欲素受体拮抗剂，莱博雷生的成功上市是卫材中国在神经科学领域深耕细作、坚持创新的重要成果。卫材中国始终实践着”hhc“（human health care，关心人类健康）的企业宗旨，致力于通过前沿科学研究和创新药物开发，解决患者尚未满足的医疗需求。
参考文献
李延泽,张衍,王俊秀.中国睡眠研究报告（2025）[R].北京:社会科学文献出版社,2025.中国睡眠研究会. 基层医疗机构失眠症诊断和治疗中国专家共识[J]. 中华医学杂志,2024,104(25):2296-2307.中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组. 中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）[J]. 中华神经科杂志,2024,57(6):560-584.Rosenberg R, Murphy P, Zammit G, et al. Comparison of Lemborexant With Placebo and Zolpidem Tartrate Extended Release for the Treatment of Older Adults With Insomnia Disorder: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open. 2019;2(12):e1918254. Published 2019 Dec 2.Kärppä M, Yardley J, Pinner K, et al. Long-term efficacy and tolerability of lemborexant compared with placebo in adults with insomnia disorder: results from the phase 3 randomized clinical trial SUNRISE 2. Sleep. 2020;43(9):zsaa123.来源：医学界