正大天晴COPD新药启动Ⅲ期临床

摘要：近日，正大天晴宣布，其吸入性PDE3/4双重抑制剂TQC3721混悬液获得国家药监局药品审评中心（CDE）批准开展Ⅲ期注册临床研究，用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗。

近日，正大天晴宣布，其吸入性PDE3/4双重抑制剂TQC3721混悬液获得国家药监局药品审评中心（CDE）批准开展Ⅲ期注册临床研究，用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗。

慢性阻塞性肺疾病（COPD，慢阻肺），是一种严重的慢性呼吸系统疾病，是全球第三大致死原因，每年导致超过300万人死亡，有“沉默的杀手”之称。在中国，COPD是国家高度关注的慢性呼吸道疾病之一，流调数据显示，中国约有1亿COPD患者。

当前，COPD的治疗药物主要有吸入性糖皮质激素、支气管扩张剂、磷酸二酯酶-4抑制剂、抗生素、黏液溶解剂及抗氧化剂。但这些药物都存在一定的临床局限性：长效支气管扩张剂虽可一定程度减轻症状，但缺乏抗炎效应阻止疾病进展；吸入糖皮质激素（ICS）虽为抗炎药物，但在患者使用上有一定局限性，适用人群在GOLD指南中逐渐受到限制。

2024年，Verona Pharma公司的恩司芬群（Ensifentrine，Ohtuvayre）获美国FDA批准上市，成为COPD治疗领域近20年以来首个获批上市的新机制吸入制剂。

Ensifentrine是一款全球首创的磷酸二酯酶3/4（PDE3/4）抑制剂，其对PDE3和PDE4的双重抑制可产生叠加或协同效应，从而增强对支气管扩张、气道炎症和黏膜纤毛清除的作用。该药上市8个月累计销售额已达到1.14亿美元。目前该药在中国的三期临床试验ENHANCE-CHINA已取得积极顶线结果，预计很快将提交上市申请。

而正大天晴的TQC3721是仅次于ensifentrine、全球进度第二的PDE3/4抑制剂。去年，TQC3721吸入混悬液两项研究成果登上欧洲呼吸学会国际大会（2024 ERS）。临床研究结果显示，TQC3721在单支扩剂和双支扩剂背景治疗的COPD患者中，肺功能和症状评分有显著改善，具有同类最优的潜力。

相较于已上市PDE3/4产品，TQC3721的Ⅲ期临床研究将额外纳入双支扩剂背景治疗患者，覆盖更为广泛的COPD患者人群。此外，除吸入用混悬液外，TQC3721吸入粉雾剂正处在临床I期开发阶段，干粉剂型有望进一步提升患者的依从性。

呼吸领域一直是正大天晴的重点研发领域，除了PDE3/4抑制剂，正大天晴还布局了P2X3、ROCK2及TSLP等多个创新靶点的产品管线，瞄准COPD、哮喘、慢性咳嗽和特发性肺纤维化（IPF）等存在重大未满足临床需求的疾病领域。此外，正大天晴不断拓展混悬液、干粉等多种吸入剂型技术平台的开发，以期进一步满足适合全年龄段、各类复杂病情的用药需求。

此外，药智数据显示，国内在研PDE3/4抑制剂中，海思科的HSK39004和恒瑞医药的HRS-9821也已进入临床阶段。

参考资料：https://mp.weixin.qq.com/s/0m7MTdQRdTHTmc1nASfZTQ