失眠最怕的8个安眠药，一文总结：

摘要：本药属于5-HT受体拮抗/再摄取抑制剂，低剂量时能显著延长深睡眠（非快速眼动睡眠3期），减少觉醒时间，改善失眠患者的睡眠结构，对浅睡眠（非快速眼动睡眠1期和2期）和快速眼动睡眠无影响或有轻微降低。曲唑酮的半衰期6～8h，无成瘾性，适用于慢性失眠合并抑郁/焦虑、

1、曲唑酮：

本药属于5-HT受体拮抗/再摄取抑制剂，低剂量时能显著延长深睡眠（非快速眼动睡眠3期），减少觉醒时间，改善失眠患者的睡眠结构，对浅睡眠（非快速眼动睡眠1期和2期）和快速眼动睡眠无影响或有轻微降低。曲唑酮的半衰期6～8h，无成瘾性，适用于慢性失眠合并抑郁/焦虑、睡眠呼吸暂停或有药物依赖史的患者。不良反应有头晕、口干和便秘等，少见体位性低血压、阴茎异常勃起，多数情况下这些不良反应随时间会逐渐减轻或消失。

2、唑吡坦：

本药主要通过与γ氨基丁酸-苯二氮䓬类受体复合物相互作用，发挥镇静催眠作用，研究发现，唑吡坦与ω1受体的α1α5亚单位的亲和力高，因此其能能维持深睡眠而几乎无肌肉松弛及抗惊厥作用。唑吡坦睡前顿服治疗睡眠起始困难及睡眠维持困难性失眠。需要指出的是，唑吡坦的主要不良反应包括遗忘、头晕、镇静、头痛、恶心、幻觉及味觉倒错。唑吡坦不规范停药可能出现症状反弹。另外，对于服药时间距起床间隔时间小于8h、使用较高剂量的患者，起床后可能出现过度困倦，且长期或大量使用宿醉效果和耐受性会增加。唑吡坦对于伴有慢性阻塞性肺疾病和轻中度阻塞性睡眠呼吸暂停的失眠患者较为安全，首先推荐使用。

3、右佐匹克隆：

本药是一种非苯二氮䓬类催眠药，其催眠的作用机制尚不清楚，但可能与其与结合区在苯二氮䓬受体附近或与苯二氮䓬受体变构耦合的GABA受体复合物的相互作用有关，可用于治疗睡眠起始困难 (入睡困难) 或睡眠维持困难性失眠症。睡前顿服剂量2mg或3mg的临床研究支持其有效性。右佐匹克隆的常见不良反应如头晕、口干、头痛、镇静和味觉异常等，其中味觉异常的发生率高于安慰剂。总之，右佐匹克隆可有效改善入睡困难及睡眠维持困难，不良反应较轻，患者获益大于风险。

4、扎来普隆：

本药为吡唑嘧啶类药物，是一种超短效药物，可作为入睡困难患者的首选药物，其具有睡眠初期加速催眠作用，可缩短睡眠潜伏期，但并不增加总睡眠时间。相关研究发现，本药可缩短入睡潜伏期，明显改善睡眠质量，不影响正常睡眠结构，次日少宿醉现象，成瘾性、停药后戒断反应和反弹性失眠均较少。本药作用持续时间短，患者可在入睡醒来后再次服药而次日的残留效应仍小，但推荐至少在晨醒前4 h服药，以免可能出现记忆困难。本药不良反应与剂量有关，主要为头痛、嗜睡、眩晕，大剂量单次用药可致语言能力下降、记忆力减退等。

5、雷美替胺：

本药属于选择性褪黑素1型和2型受体 (MT1、MT2) 激动剂，具有内源性褪黑素类似的特征。它吸收快，半衰期1.2h，所以在美国获得了睡眠发生困难型失眠的适应证，但在欧盟获得失眠治疗适应证后又遭撤销。临床试验证明它可显著改善睡眠潜伏期，甚至睡眠持续性，对慢性失眠安全有效，但对早醒型失眠无效。像褪黑素一样，雷美替胺也可以调定昼夜节律的时间。雷美替胺的规格是8mg/片，处方指南建议就寝前约30min服用。它适用于所有失眠人群，但有严重肝脏疾病或同时服用氟伏沙明 (细胞色素P450酶1A2同工酶强抑制剂) 的患者不能服用雷美替胺。其耐受性好，副作用少，发生滥用的风险小。嗜睡、疲惫和头晕是最常见的副作用。研究已证明雷美替胺对轻度肝脏疾病、中重度慢性阻塞性肺病和轻重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者安全，属非管控药品。

6、多塞平：

本药是治疗焦虑抑郁的常用药物，其作用机制为通过阻断中枢神经突触前膜去甲肾上腺素及5-色胺的再摄取，增加突触间隙这两种神经递质浓度；但其抗胆碱能作用较强，口干、视力模糊、头晕、便秘、排尿困难、心动过速等不良反应常见且较重，近年来逐渐被其他抗抑郁药物 (如米氮平) 取代。国外近期研究发现，小剂量多塞平镇静催眠的作用机理与苯二氮䓬类药物不同，其与中枢神经H1受体亲和力强，可通过H1受体阻滞作用阻断组胺促觉醒通路从起到镇静催眠作用，小剂量多塞平主要用于治疗中老年人易醒和早醒型失眠。

7、阿戈美拉汀：

本药是高度选择性的褪黑素受体MT1和MT2激动药，同时拮抗5-HT2C受体，有镇静和抗抑郁作用。一个为期6周阿戈美拉汀对抑郁症患者睡眠结构影响的研究结果提示，阿戈美拉汀改善睡眠质量和连续性，增加慢波睡眠（SWS），而对快速眼动睡眠（REM）睡眠没有影响。阿戈美拉汀具有抗抑郁、改善睡眠和调节昼夜节律的作用，具有较好的安全性和耐受性，为颇有前途的新型抗抑药，尤其尤其适用于伴发抑郁的睡眠障碍。