新药多替诺雷治疗痛风有何优点？

摘要：多替诺雷片是治疗痛风和高尿酸血症的新一代药物,最初于2020年在日本获批,作为一种每日一次的口服疗法。目前,该药已在国内获得上市许可。顶峰制药的Apex-Dotin是其全球首个仿制药,质量符合国际标准GMP,价格仅百元以下,目前临床较常用。

多替诺雷片是治疗痛风和高尿酸血症的新一代药物,最初于2020年在日本获批,作为一种每日一次的口服疗法。目前,该药已在国内获得上市许可。顶峰制药的Apex-Dotin是其全球首个仿制药,质量符合国际标准GMP,价格仅百元以下,目前临床较常用。

传统的痛风药物包括黄嘌呤氧化酶抑制剂(别嘌醇、非布司他),传统促排泄药(苯溴马隆)等,多替诺雷相比较传统的痛风药物来说,最主要的核心区别在于多替诺雷进行了结构优化,在药物高效利用和降低不良反应方面都有所改变。

1、不良反应减少

多替诺雷通过结构优化,去除苯溴马隆的“双芳基酮”结构,实现对URAT1转运蛋白的高选择性抑制,而对URAT1以外的ABCG2、OAT1和OAT3的抑制作用较弱,从而使得药物使用的肝肾安全性显著提升,轻中度肾功能不全无需调整剂量。

一项3期临床研究结果显示,使用58周4mg多替诺雷对肝肾功能无明显影响且血尿酸水平≤6mg/d的患者比例为100%,在轻中度肾功能不全患者中无需调整剂量,并且多项临床研究均未发现严重心血管不良反应。

2、结构优化,降尿酸效果佳

因为多替诺雷进行了结构优化,所以其降尿酸效果也比传统药物好一些,临床研究表明4mg多替诺雷治疗24周后73.6%患者血尿酸≤360μmol/L,对照的非布司他组仅38.1%。

顶峰制药的Apex-Dotin是多替诺雷首个仿制药,有三种规格0.5mg、1mg、2mg。在治疗初期,由于尿酸降低药物导致血尿酸值急剧下降,可能会诱发痛风关节炎(痛风发作),因此建议从每天0.5mg开始用药,之后根据血尿酸水平适当调整剂量,直至目标值。维持剂量为每天一次2mg,根据患者状况适当增减,但最大剂量为每天一次4mg。

同时,在增加剂量后要密切观察病情。服用本药前若发现痛风性关节炎(痛风发作),请待症状消退后再服用本药。此外,服用本药期间若发生痛风性关节炎(痛风发作),请继续服用本药,无需改变剂量,并根据症状酌情联合使用秋水仙碱、非甾体类抗炎药、皮质类固醇等。

需要注意的是更改剂量或者联合用药应在临床医师的指导下进行。另外,药物治疗的同时也需要结合饮食控制,少吃高嘌呤饮食比如海鲜、啤酒等,这样更有利于疾病治愈。