最新列管的精神药品“舒拉诺龙”是什么?

B站影视 港台电影 2025-09-28 07:00 1

摘要:舒拉诺龙是《药用类精神药品目录(2025年版)》新列管的5种精神药品之一,在临床诊治中是一种可以快速缓解抑郁的新型口服药物。那么,该药的名称从何而来?抑郁症是现在常见的一种精神疾病。据统计,全球每年约有5%的成年人患抑郁症。抑郁症病因复杂,目前对抑郁症的发病机

舒拉诺龙是《药用类精神药品目录(2025年版)》新列管的5种精神药品之一,在临床诊治中是一种可以快速缓解抑郁的新型口服药物。那么,该药的名称从何而来?

抑郁症是现在常见的一种精神疾病。据统计,全球每年约有5%的成年人患抑郁症。抑郁症病因复杂,目前对抑郁症的发病机制主要存在单胺类神经递质假说、γ-氨基丁酸/谷氨酸平衡假说等观点。单胺类神经递质假说认为,抑郁症与5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺系统功能不足有关,基于此理论开发的治疗药物有以氟西汀为代表的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、以文拉法辛为代表的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)。γ-氨基丁酸/谷氨酸平衡假说认为,抑郁症与前额叶皮层γ-氨基丁酸能缺陷和杏仁核、丘脑谷氨酸能亢进有关,这种失衡导致情绪调节环路失控,使负性情绪占据主导地位。基于此理论开发的治疗药物有布瑞诺龙(brexanolone)、舒拉诺龙(zuranolone)。

布瑞诺龙是一种神经活性类固醇抗抑郁药,由美国赛吉治疗公司开发。2019年3月19日,布瑞诺龙注射液(规格100mg/20ml)获美国食品药品监督管理局批准上市,商品名Zulresso,适用于治疗成人产后抑郁症。然而,布瑞诺龙给药较为繁琐——需住院连续静脉注射60小时。为此,赛吉治疗公司在布瑞诺龙的基础上开发了舒拉诺龙(研发代码为Sage-217)。其化学名为1-{2-[(3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基-2,4,5,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-17-基]-2-氧代乙基}吡唑-4-甲腈。舒拉诺龙的分子结构在布瑞诺龙的基础上引入了吡唑环和甲腈基团,这一结构修饰使其具有更优良的药代动力学特性。2018年11月,赛吉治疗公司与美国渤健公司达成全球合作协议,共同开发和商业化该药物。2023年8月4日,美国食品药品监督管理局批准渤健公司生产的舒拉诺龙胶囊(规格20mg、25mg、30mg)上市,商品名Zurzuvae,成为美国食品药品监督管理局批准的首个口服、短程治疗产后抑郁症的药物。

舒拉诺龙是γ-氨基丁酸A型受体(GABA-A)的正向变构调节剂,选择性作用于GABA-A受体的神经甾体结合位点(不同于苯二氮䓬类药物的结合位点),通过变构调节增强γ-氨基丁酸与受体的结合力,提高氯离子通道开放频率,从而抑制杏仁核等脑区的过度活跃。与传统SSRIs/SNRIs类抗抑郁药相比,舒拉诺龙具有以下显著优势:在起效时间上,传统药物通常需要2周以上才能显效,舒拉诺龙仅需3—7天(部分患者在72小时内即可见效);在疗程上,传统药物往往需要长期维持治疗,舒拉诺龙仅需14天的短程治疗。舒拉诺龙代表了抑郁症治疗的新范式,其快速起效、短程治疗的特点特别适合急性发作患者和产后抑郁患者。

舒拉诺龙须与含脂肪食物同服。推荐剂量为每日一次,每次50mg,于晚间口服,持续用药14天。若出现中枢神经系统抑制效应,剂量可降至每日40mg。主要副作用为中枢神经系统抑制效应,临床表现为嗜睡、意识模糊等。若出现以上症状,应考虑减少剂量或停用。对于产后抑郁症状加重或出现自杀念头及行为的患者,建议调整治疗方案,包括停用该药。

2023年10月31日,美国禁毒署发布一项临时最终规则,拟将舒拉诺龙列入《管制物质法案》附表Ⅳ,发布当日生效。2024年8月14日,美国禁毒署发布一项最终规则,正式将舒拉诺龙列入附表Ⅳ,生效日期为2024年9月13日。在中国,舒拉诺龙尚未获批上市。《药用类精神药品目录(2025年版)》将舒拉诺龙列入第二类精神药品管理,自2025年7月21日起施行。这意味着任何非医疗目的的滥用行为均属于吸毒,未经许可的走私、制造、运输、贩卖行为涉嫌构成毒品犯罪。

检索读秀学术搜索、中国知网数据库可知,《药学学报》2020年第8期《例解生物学驱动的药物设计》一文提到“珠兰诺隆(zuranolone, Sage-217)”。新疆医科大学2024年硕士学位论文《揿针结合常规针刺治疗广泛性焦虑的临床疗效观察》写道:“祖拉诺酮可以被认为是重度抑郁症的适当和有效的治疗选择。”《重庆医科大学学报》2024年第5期《帕金森病药物治疗研究进展》一文提到“舒拉诺龙(zuranolone,SAGE-217)”。以上依次为“珠兰诺隆”“祖拉诺酮”“舒拉诺龙”三词的最早出处,它们都是zuranolone的音译词。Zuranolone中的-olone是甾体类药物的词干,常音译为“龙”。

来源:云贵高原生活指南

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