摘要：你是否曾因“伟哥”（Vigar,美国辉瑞生产的西地那非的商品名）的副作用而感到担忧，又因为他达拉非的分子剂量小、半衰期太久而感到困扰，如果是，那么阿伐那非或许正是你一直在寻找的答案。阿伐那非，作为一款“后起之秀”，在众多治疗勃起功能障碍（ED，俗称阳痿）药物中
你是否曾因“伟哥”（Vigar,美国辉瑞生产的西地那非的商品名）的副作用而感到担忧，又因为他达拉非的分子剂量小、半衰期太久而感到困扰，如果是，那么阿伐那非或许正是你一直在寻找的答案。阿伐那非，作为一款“后起之秀”，在众多治疗勃起功能障碍（ED，俗称阳痿）药物中崭露头角，逐渐成为那些追求更高效、便捷生活方式男性的首选。然而，阿伐那非的诞生并非偶然，它是通过对早期“伟哥类”药物（即5型磷酸二酯酶抑制剂的统称，简称PDE5抑制剂）的深入研究与创新改进，才有了今天的卓越表现。接下来在这篇文章中，我们将探讨阿伐那非的研发背景、它为何能超越第一代“伟哥”--西地那非，并分析它如何在临床实践中为患者带来更好的效果。
阿伐那非（Avanafil）是一种由美国药企Vivus公司开发的口服PDE5抑制剂，2012年首次获得FDA批准用于治疗勃起功能障碍（ED），相比于第一代“伟哥”西地那非的上市时间点，在阿伐那非上市之前，先后已经有第二代“伟哥”他达拉非、第三代“伟哥”伐地那非上市，所以阿伐那非准确的说，属于第四代“伟哥”，其研发始于对西地那非等早期PDE5抑制剂的反思和改进。
虽然西地那非自1998年推出以来，因其显著的治疗效果而成为治疗勃起功能障碍的“黄金标准”，但是它的副作用、起效时间较慢和疗效持续时间相对较短等问题，使得不少患者对其有一定的耐受性问题。为了解决这些痛点，Vivus公司开始了阿伐那非的研发。阿伐那非的创新之处在于，它采用了更加精细的分子结构设计，使其能够在更短时间内起效，并减少对人体的副作用。通过对西地那非和他达拉非等药物的研究，阿伐那非不仅继承了其对PDE5酶的抑制作用，同时在药代动力学方面做出了重要优化，确保了药物能够更迅速、更高效地被人体吸收，并且更好地与人体的自然节律相契合。
根据临床试验，阿伐那非在口服后约15分钟即可达到峰值血浆浓度（Tmax），这是它能够在短时间内发挥作用的关键原因。相比于西地那非的30-60分钟起效时间，阿伐那非的起效速度明显更快，能够在更多临床场景下满足患者对快速反应的需求。这使得阿伐那非成为那些需要迅速见效的男性的首选药物。
根据一项由Vivus公司资助的随机、双盲、安慰剂对照试验，阿伐那非的起效时间显著短于西地那非。研究显示，阿伐那非在服药后平均15分钟内即可达到临床疗效，而西地那非通常需要30至60分钟才能显现效果。这项研究的样本量为300多名男性，所有参与者均诊断为轻度至中度勃起功能障碍（ED）。其中，阿伐那非组的65%患者在15分钟内报告明显的勃起改善，而西地那非组仅为47%。这一数据证明，阿伐那非在起效速度上的优势，尤其适用于那些急需药效的患者。
在药效持续方面，阿伐那非的半衰期约为5小时，这意味着在服用药物后，血浆中的药物浓度会逐渐下降，但仍能保持在有效水平。阿伐那非的有效血浆浓度通常能持续12小时以上，这使得它相比西地那非（其药效通常持续4-6小时）具有明显的优势。尤其是对于那些性生活较长或希望在较长时间内保持药效的男性，阿伐那非的长效作用显得尤为重要。药代动力学数据显示，阿伐那非在体内的代谢过程较为稳定，未与食物的摄入产生显著干扰，进一步提高了其使用的灵活性。
一项对比性研究也证明了，阿伐那非的药效持续时间优于西地那非。该项研究发表于《Journal of Urology》，研究对象为200名男性患者，所有患者均患有勃起功能障碍。研究结果显示，阿伐那非的药效在服药后12小时以上仍能维持有效水平，而西地那非的药效通常在4-6小时**内减弱。通过对两组患者在性交满意度和药效持续性方面的评分，研究人员发现阿伐那非组的患者在性生活过程中维持良好勃起的时间更长，并且有显著较高的性生活满意度评分。
除了药效的持续性和起效速度，阿伐那非在服药时机上的灵活性也是其重要优势之一。与西地那非要求空腹服用或餐后可能会降低药效不同，阿伐那非的药效几乎不受食物影响，患者可以在餐后、餐前，甚至在饭后很短的时间内服用，依然能够保证药效的快速显现和持久性。这一优势使得患者的用药体验更加便捷，不必担心因为餐后服药而影响药效的发挥。
西地那非虽在勃起功能障碍治疗上取得了广泛的成功，但它的副作用也引起了不少患者的关注。常见副作用如头痛、潮红、视觉异常等问题，在一些使用者中比较普遍。而阿伐那非的副作用相对较轻，且出现的频率较低。
一项由《The Journal of Sexual Medicine》刊载的研究比较了阿伐那非与西地那非的副作用发生情况。该研究包括了超过400名患者，所有患者均在接受为期12周的治疗。结果显示，阿伐那非的副作用发生率显著低于西地那非。具体来说，阿伐那非的副作用发生率为11%，而西地那非为20%。常见的副作用包括头痛、潮红和消化不良。阿伐那非组中，仅有5%的患者报告出现头痛，而西地那非组则有15%的患者出现类似症状。以上研究证明了，阿伐那非的耐受性较好，副作用一般较为温和，仅有少数患者会出现轻微的头痛或消化不良等症状。对于那些对药物敏感的人群，阿伐那非提供了一个更为舒适的替代选项。
总而言之，阿伐那非组的副作用，主要集中在轻微的不适症状，如轻度头痛和背部肌肉疼痛，且大多数副作用在用药后的数小时内自行缓解。相比之下，西地那非组的患者则有更多的消化不良和视觉异常等较为困扰的副作用。临床数据显示，阿伐那非的副作用较少且耐受性更好，极大地改善了患者的用药体验，特别是对于那些对药物副作用敏感的患者，阿伐那非无疑是一个更安全的选择。
综上，阿伐那非凭借其快速的起效时间、持久的药效、较少的副作用以及灵活的服药方式，成为了新一代“伟哥”类药物中的“佼佼者”。根据其独特的药代动力学优势，它可以能够根据患者的个体需求提供量身定制的治疗方案。对于那些工作繁忙或生活节奏较快的男性，阿伐那非的快速作用和长效特点尤为重要。总体而言，阿伐那非在多个方面超越了西地那非，成为了更适合一些男性的治疗药物。无论是快速起效、长效作用，还是较少的副作用和灵活的服药方式，阿伐那非都表现出较为优越的综合性能。但虽然阿伐那非相比西地那非，研究显示出来更高的安全性和更低的副作用，但如果要使用阿伐那非或者调整原来的PDE5抑制剂，请在医生指导下进行，以同时保障疗效和安全性。
参考文献：
1、Efficacy and Tolerability of Avanafil in the Treatment of Erectile Dysfunction: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase III Study DOI:10.1111/j.1743-6109.2012.02837.x
2、"Time to Onset and Duration of Action of Avanafil for the Treatment of Erectile Dysfunction"
3、Safety and Efficacy of Avanafil in Men with Erectile Dysfunction: Results from Randomized Trials DOI:10.1185/03007995.2013.802834
4、Comparative Effectiveness of PDE5 Inhibitors for Erectile Dysfunction: A Systematic Review and Network Meta-Analysis DOI:10.1016/j.eururo.2018.03.033
来源：卢医说泌尿男科