突破传统瓶颈糖尿病药物高通量检测瑞孚迪HTRF/Alpha试剂盒更适合

摘要：糖尿病是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，已成为全球范围内的重大公共卫生问题。根据国际糖尿病联盟（IDF）2021年数据，全球约有 5.37亿成年人（20-79岁）患有糖尿病，占全球成年人口的 10.5%。

糖尿病：全球健康危机

糖尿病是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，已成为全球范围内的重大公共卫生问题。根据国际糖尿病联盟（IDF）2021年数据，全球约有 5.37亿成年人（20-79岁）患有糖尿病，占全球成年人口的 10.5%。

在治疗领域，诺和诺德、礼来等跨国药企通过持续创新占据市场主导地位，其核心产品呈现两大技术路径：

1. GLP-1受体激动剂：颠覆性增长赛道

以诺和诺德的Ozempic（司美格鲁肽）和礼来的Trulicity（度拉糖肽）为代表的GLP-1类药物，凭借降糖、减重、心血管保护的三重机制实现爆发式增长。

2. 胰岛素类药物：守势中的技术革新

尽管面临GLP-1等新型药物的冲击，长效胰岛素类似物如赛诺菲的Lantus®（甘精胰岛素）、诺和诺德的NovoRapid（门冬胰岛素）和Tresiba（德谷胰岛素）仍通过剂型改良及长效化技术升级维持市场地位，这些药物凭借稳定的降糖效果与广泛的医保覆盖仍是中老年患者的优先选择。

胰岛素及信号通路在糖尿病研究重要性

糖尿病是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，在糖尿病患者中，胰岛素的功能或分泌出现异常，因此，胰岛素及其相关信号通路的研究成为糖尿病治疗和药物开发的核心方向。

1. 胰岛素分泌检测

作用：评估药物对胰岛β细胞功能的影响。

机制：通过检测细胞培养上清中的胰岛素水平，直接评估药物对胰岛素分泌的促进作用。

2. 磷酸化胰岛素受体检测

作用：通过评估受体激活状态，验证药物对胰岛素信号通路的调控能力，从而优化药物。

机制：胰岛素与IR（胰岛素受体）结合后，IR自磷酸化并激活下游信号分子，如PI3K，进而调节葡萄糖代谢。

3. 药物与胰岛素受体结合

作用：衡量药物与胰岛素受体的亲和力。

机制：药物可以通过直接与IR结合、竞争性抑制胰岛素结合或变构调节IR活性来发挥作用。

4. GPCR-cAMP通路

作用：调控胰岛素分泌和代谢。

机制：胰高血糖素等激素通过GPCR激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平。cAMP激活PKA（蛋白激酶A），调控胰岛素分泌和代谢相关基因表达。

5. PI3K/AKT 通路

作用：胰岛素信号传导的核心通路，调控葡萄糖摄取、糖原合成和蛋白质合成。

机制：胰岛素与胰岛素受体（IR）结合，激活受体酪氨酸激酶。受体磷酸化胰岛素受体底物（IRS），招募并激活PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）。PI3K催化PIP2生成PIP3，激活AKT（蛋白激酶B），调控糖代谢和细胞生长。

6. MAPK/ERK 通路

作用：调控细胞增殖、分化和基因表达。

机制：胰岛素受体激活后，通过Shc和Grb2招募SOS，激活Ras。Ras激活MAPK级联反应（Raf → MEK → ERK）。ERK进入细胞核，调控转录因子，影响细胞生长和分化。

胰岛素药物筛选挑战与瑞孚迪试剂解决方案

在胰岛素药物开发过程中，使用的方法包括Western blot、质谱、HTRF、Alpha和荧光素酶报告基因等，通过多技术平台联用，可全面解析胰岛素药物的靶点激活、分泌调控及信号网络效应，加速药物开发进程。

在目前已发表的胰岛素药物研究中，瑞孚迪HTRF/Alpha试剂盒，凭借其以下优势脱颖而出（原理如下图），成为药物高通量筛选过程中不二选择：

基于方法学的检测原理

01 高灵敏度

采用HTRF（均相时间分辨荧光）和Alpha技术，检测限低至皮克级，满足低浓度样本需求。

02高效检测，省时省力

传统ELISA需多次洗涤，耗时5-6小时；而Revvity的HTRF和Alpha技术无需洗板，2.5小时即可完成检测。

03高通量检测

可小型化到1536检测体系，实现高通量。

04宽线性

动态范围扩展至4-5个数量级，为高通量筛选提供极致效率。

05多场景适配

覆盖细胞培养上清、血清、血浆等多种样本类型，支持从基础研究到临床检测的全链条应用。

总结

糖尿病是全球性健康危机，胰岛素相关研究是攻克难题的关键。Revvity提供高灵敏、高效便捷的检测方案，全面覆盖胰岛素研究全链条，助力科研人员加速突破。无论是机制研究还是药物开发，Revvity试剂盒都能提供高效、精准的解决方案。联系上海玮驰仪器有限公司，获取产品信息与技术支持，开启研究新篇章