摘要:在中国,"985"代表着顶尖学府的卓越品质,这些学府以雄厚的科研能力、前沿的学术成果和杰出的人才培养享誉全球。而在降糖界,也有一位“985”学霸,它以每日排糖98g,同时带来5大临床获益诠释着其性能,为2型糖尿病综合管理提供新选择。今天我们将深入解析这位学霸的
在中国,"985"代表着顶尖学府的卓越品质,这些学府以雄厚的科研能力、前沿的学术成果和杰出的人才培养享誉全球。而在降糖界,也有一位“985”学霸,它以每日排糖98g,同时带来5大临床获益诠释着其性能,为2型糖尿病综合管理提供新选择。今天我们将深入解析这位学霸的"985"密码,看看它如何通过创新机制实现多重获益,为广大糖友提供更优治疗方案。
学霸的诞生
在降糖药中,有一类以列净结尾的药物,它们的学名是钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,缩写是SGLT2i。SGLT2i具有独特的肾脏排糖机制,它能抑制肾脏对于葡萄糖的重吸收,使体内多余葡萄糖从尿液中排出,从而有效降低血糖【1】。除了降糖之外,SGLT2i还有减重、降压和保护心肾的效果,是国内外指南推荐的一线降糖药【1-2】。
今天我们要讲的985学霸就是SGLT2i的代表药物之一——恒格列净,它是我国首个原研的SGLT2i【3】,通过在化学结构中添加氟原子提高药物活性,而L-脯氨酸基团提高代谢稳定性【4-5】,从而表现出了优越疗效获益。
恒格列净的"985"密码
在恒格列净的"985"密码中,"98"代表其优效的排糖能力——24小时可促进约98克葡萄糖通过尿液排出体外【6】,相当于少吃两碗米饭,或者慢跑近1h对应的热量,这主要归功于恒格列净对SGLT2蛋白的高选择性,精准抑制SGLT2蛋白的功能,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出【7】。
"985"密码中的"5",代表恒格列净超越降糖之外的五大临床获益——优效降糖、利尿降压、有效减重、安全性佳和长期获益。
√在降糖方面,通过强效排糖机制,恒格列净可显著降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖【8】。
√在降压方面,恒格列净抑制SGLT2减少葡萄糖重吸收的同时,也减少了钠的重吸收,从而产生利尿作用,导致血容量减少,表现为降压效果,临床研究也证实恒格列净可显著降低血压【9-10】,且与我国已上市的其他SGLT2i相比,降低收缩压与舒张压的效果都很好【11】。
√在减重方面,恒格列净还可以有效降低体重,这种减重效果伴随着全身脂肪含量的减少【8,10】。
√在长期获益上,SGLT2i联合胰高糖素样肽⁃1受体激动剂(GLP-1RA)较单药可进一步降糖、降压、减重和降低心肾不良事件风险【12-13】。虽然恒格列净特有的心肾血管结局研究仍在进行中,但基于其与同类药物相似的作用机制和临床数据,恒格列净的心肾获益值得期待【14】。
√在安全性方面,恒格列净表现出良好的耐受性,表现为生殖器感染风险低、不增加尿路感染风险、低血糖和低血容量风险都较低【6,15】。
恒格列净的五大额外获益,如同"985"高校培养的复合型人才,展现了超越单一功能的综合价值。从降压减重到心肾保护,从使用安全到长期获益,恒格列净重新定义了优质降糖药的标准,为广大糖友综合管理糖尿病提供了全新选择。
参考文献
1.中国糖尿病防治指南(2024年版). 中华糖尿病杂志. 2025,17(1):16-139
2. Standards of Care in Diabetes-2025. Diabetes Care. 2025 Jan 1;48(1 Suppl 1):S181-S206.
3.“重大新药创制”科技重大专项“十二五”第二批子课题立项的通知
4.邢莉,陈明杰,张翱.特殊基团在药物分子结构优化中的应用[J].中国药物化学杂志,2021,31(07):541-555
5. 缪正兴,张仲明,李宝忠.L-脯氨酸的生产及其应用[J].发酵科技通讯,2004(02):21-22
6.Yong X, et al. Clin Drug Investig. 2016 Mar;36(3):195-202
7.脯氨酸恒格列净片研究者手册
8.Lu J,et al. Diabetes Obes Metab;2021, 23(5):1111-1120
9.钠‑葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的药理作用机制和临床应用前景.中华糖尿病杂志. 2024,16(12):1432-1436
10.Weng J., et al. Diabetes Obes Metab. 2021 Aug;23(8):1754-1764.
11.Sanbao Chai, et al., Intelligent Pharmacy, Available online 18 February 2025
12.Mantsiou C, et al. Diabetes Obes Metab. 2020 Oct;22(10):1857-1868.
13.Mousavi A, et al. Diabetol Metab Syndr. 2025 Feb 24;17(1):68.
14.https://www.chictr.org.cn/showproj.html?proj=207986
15.脯氨酸恒格列净片说明书
来源:孟医生课堂一点号