摘要：槲皮素通过两种途径来增强姜黄素和白藜芦醇（特别是白藜芦醇）的生物利用度并产生缓释效果：一是抑制肝脏和小肠中负责代谢这些化合物的关键酶的活性，二是阻碍几种关键的药物转运蛋白的功能。具体来说，白藜芦醇主要通过简单扩散的方式，约有75%能够穿越细胞的顶膜和基底膜。

槲皮素能够提升白藜芦醇在体内的生物可利用程度

槲皮素通过两种途径来增强姜黄素和白藜芦醇（特别是白藜芦醇）的生物利用度并产生缓释效果：一是抑制肝脏和小肠中负责代谢这些化合物的关键酶的活性，二是阻碍几种关键的药物转运蛋白的功能。具体来说，白藜芦醇主要通过简单扩散的方式，约有75%能够穿越细胞的顶膜和基底膜。

进入细胞后，白藜芦醇迅速且广泛地被葡萄糖醛酸转移酶（UGT）和磺基转移酶（SULT）代谢，形成葡糖苷酸和硫酸盐结合物。这些代谢物随后通过多药耐药蛋白MRP3（基底外侧）或乳腺癌耐药蛋白BRCP和MRP2（顶端侧）被排出细胞外。

槲皮素通过干扰这一过程，有效地提高了白藜芦醇的生物利用度和其在体内的持久性。

Ondrej在2021年的文章中阐述了利用槲皮素与胡椒碱作为生物增强剂，以提升白藜芦醇生物利用度的基本机制。

他通过三个实验组进行对比：仅使用白藜芦醇（RES，A组）、白藜芦醇与槲皮素结合（B组）、以及白藜芦醇与胡椒碱结合（C组），来探讨它们对肠道渗透性的影响。

在没有其他辅助物质的情况下，白藜芦醇主要通过自然扩散进入细胞，随后被SULT和UGT酶代谢成代谢物（ResMet），只有少量能够到达细胞的基底侧。

当加入槲皮素后，它抑制了ABC转运体（特别是PG、BRCP和MRP2）以及SULT酶的活性，导致硫酸盐代谢物的减少，同时增加了基底侧白藜芦醇的浓度。

胡椒碱的加入，尽管对其与MRP的具体作用机制研究尚不充分，但已知它同样能抑制ABC转运体、SULT，甚至UGT酶的活性，进一步减少了硫酸盐和葡萄糖醛酸代谢物的生成，并提升了白藜芦醇的浓度。

另一项研究利用完整的caco-2单层细胞模型，对白藜芦醇、槲皮素、姜黄素和胡椒碱的渗透性进行了体外评估。结果显示，虽然槲皮素与其他物质结合使用时渗透效果未得到显著提升，但与白藜芦醇配对时却展现出了最高的渗透性（11.90±0.52）。而当白藜芦醇、姜黄素和胡椒碱三者组合时，渗透性相对较低（8.89±0.40）。

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来源：宝之瑞