摘要：众所周知，美国辉瑞在研制心绞痛药物的时候，“阴差阳错”的发明了第一代“伟哥”：西地那非，由此开创了治疗勃起功能障碍（ED，俗称伟哥）的新纪元。之后，尖端的制药企业又根据化学结构方程式重组，研发出了不同药代动力学的第二代“伟哥”他达拉非、第三代“伟哥”伐地那非、

众所周知，美国辉瑞在研制心绞痛药物的时候，“阴差阳错”的发明了第一代“伟哥”：西地那非，由此开创了治疗勃起功能障碍（ED，俗称伟哥）的新纪元。之后，尖端的制药企业又根据化学结构方程式重组，研发出了不同药代动力学的第二代“伟哥”他达拉非、第三代“伟哥”伐地那非、第四代“伟哥”阿伐那非、第五代“伟哥”乌地那非、第六代“伟哥”爱地那非（中国自研）。就在大家注意力都被不同代际的“伟哥”吸引时，科学家实则在“紧锣密鼓”的对一种神经靶向治疗药物进行研究 。研究发现，对比六代“伟哥”都通过靶向5型磷酸二酯酶（PDE5）治疗ED，该药却能“另辟蹊径”从激动大脑多巴胺受体来治疗ED，而且取得了较好的治疗效果。而该药正是只需要舌下含服、最快5分钟起效的：阿扑吗啡。

● III期临床试验：一项双盲、安慰剂对照研究测试了4 mg 舌下含服阿扑吗啡，结果发现： 性交成功率提高至50.6%，相比之下，安慰剂组为33.8%。（研究来源：DOI: 10.1038/sj.ijir.3900581）

● 欧洲多中心研究：采用2 mg → 4 mg 剂量递增方案的患者，性交成功率明显高于安慰剂组。（研究来源：https://doi.org/10.1046/j.1464-4096.2001.01453.x）

● 系统评价与荟萃分析：研究发现阿扑吗啡可显著改善勃起功能评分，但总体疗效低于PDE5抑制剂。（研究来源：https://doi.org/10.1016/S1569-9056(02)00009-X）

● 如果2 mg无效，可试用4 mg。

● 如果4 mg仍无效，应考虑更换治疗方案（如PDE5抑制剂或其他疗法）。

● 如果2 mg有效且副作用小，建议保持2 mg剂量。

● 如果4 mg有效但副作用明显，可考虑： 降低回2 mg剂量 改用其他ED治疗方式（如PDE5抑制剂或阴茎注射疗法）

● 空腹服用 → 可提高吸收效率，缩短起效时间。

● 避免饮酒 → 可减少低血压和头晕的风险。

● 确保正确的舌下服用方式： 不要咀嚼或吞咽 让药片在舌下完全溶解（约2分钟）

● 增强性刺激 → 阿扑吗啡在存在性刺激的情况下疗效更佳。

● 适合人群：不能服用PDE5抑制剂的患者（如服用硝酸酯者）；心理性ED患者（如焦虑、抑郁相关ED）；需要更快起效的患者（比PDE5i更快起效）。

● 不适用人群：严重低血压患者（阿扑吗啡可能导致血压进一步下降）；有严重恶心呕吐史者（副作用较为常见）。

● 建议从2 mg开始，并监测血压。

● 若发生低血压，避免增加至4 mg。

● 阿扑吗啡可与硝酸酯类药物联合使用（而PDE5抑制剂不行）。

● 如同时服用降压药，需监测血压，防止过度下降。

● 如已服用阿扑吗啡治疗帕金森病，避免额外使用阿扑吗啡治疗ED，以免过度激活多巴胺系统。

✔ 从2 mg开始，如有需要可增加至4 mg
✔ 监测副作用，特别是恶心和低血压
✔ 适用于无法服用PDE5抑制剂的患者
✔ 确保正确的舌下服用方式
✔ 如4 mg剂量无效，应考虑更换其他ED治疗方式

阿扑吗啡虽然疗效不及PDE5抑制剂，但仍是重要的二线治疗选择，尤其适用于特定患者群体。

尽管西地那非、他达拉非等PDE5i上市时间更久，研究数据庞大，但多项循证医学证据、荟萃分析现实阿扑吗啡仍具有独特的治疗优势，适用于特定患者群体。

● 阿扑吗啡： 10-20分钟起效（舌下含服）。

● PDE5抑制剂： 30-60分钟起效。

● 适合需要“即刻疗效”的患者，可以更自然地安排性生活。

● PDE5i 依赖一氧化氮（NO）通路，因此血管功能不佳的患者疗效较差（如糖尿病、高血压患者）。

● 阿扑吗啡作用于大脑神经通路，可能对部分血管性ED患者更有效。

● PDE5抑制剂 + 硝酸酯类药物（如硝酸甘油） = 低血压风险高，不可同服。

● 阿扑吗啡不影响血管扩张机制，因此可安全用于服用硝酸酯的心脏病患者。

虽然根据最新的欧洲泌尿外外科诊疗指南和美国泌尿外科诊疗写协会推荐显示，西地那非、他达拉非一类的PDE5i是一线口服治疗药物，但阿扑吗啡仍具有不同的药理学特点，其起效快（10-20分钟），适合临时服用。可用于心理性ED患者，与PDE5i机制不同。可与硝酸酯类药物合用，适用于心血管疾病患者。但需要注意的是，对于器质性血管性阳痿，阿扑吗啡疗效低于PDE5抑制剂，且恶心、低血压等副作用较常见。总之，阿扑吗啡适用于特定患者，但并非PDE5抑制剂的替代品。对于无法服用PDE5i的患者，它是一个有潜力的二线治疗方案。

参考文献:

1、Cross-Study Review of the Clinical Efficacy of Apomorphine SL 2 and 3 mg:: Pooled Data from Three Placebo-Controlled, Fixed-Dose Crossover Studies https://doi.org/10.1016/S1569-9056(02)00009-X

2、A European multicentre study to evaluate the tolerability of apomorphine sublingual administered in a forced dose-escalation regimen in patients with erectile dysfunction https://doi.org/10.1046/j.1464-4096.2001.01453.x

3、Apomorphine: an update of clinical trial results DOI: 10.1038/sj.ijir.3900581

来源：卢医说泌尿男科