摘要：3月14日，罗氏制药宣布其高选择性PI3Kα抑制剂伊那利塞正式获得中国国家药监局（NMPA）批准上市，联合哌柏西利和氟维司群用于治疗内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患

*仅供医学专业人士阅读参考

3月14日，罗氏制药宣布其高选择性PI3Kα抑制剂伊那利塞正式获得中国国家药监局（NMPA）批准上市，联合哌柏西利和氟维司群用于治疗内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

这是中国首个获批的第三代高选择性PI3Kα抑制剂，标志着我国乳腺癌精准治疗迈入全新阶段。

伊那利塞获得NMPA批准上市/图片来源：罗氏官微

从“单靶点抑制”到“双重精准打击”

伊那利塞（Inavolisib）是一款口服、高选择性PI3Kα抑制剂，能为HR+/HER2-的PI3Kα突变型晚期乳腺癌患者提供耐受性良好、持久的疾病控制效果，并可能改善其预后。

伊那利塞的核心竞争力源自其独特的“双重作用机制”——在选择性抑制PI3Kα活性的同时，通过降解突变蛋白实现长效阻断，相较传统泛PI3K抑制剂展现出显著创新性。

一方面，其对PI3Kα亚基的选择性相较于其他亚型（如β、δ、γ）高达300倍，极大降低非靶向抑制引发的高血糖、皮疹等免疫毒性，并通过降解致癌性PI3Kα突变蛋白，从源头阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路的异常激活，延长了疗效持续时间。

另一方面，其与CDK4/6抑制剂哌柏西利、雌激素受体降解剂氟维司群组成的“三重阻断”策略，通过协同抑制细胞周期调控、信号通路和激素受体，将中位无进展生存期（PFS）延长至15.0个月（对照组7.3个月），疾病进展风险降低57%（HR=0.43），较同类药物阿培利司（SOLAR-1研究PFS 11.0个月）疗效更优且安全性更佳，未出现新的不良反应，实现了精准治疗与临床获益的双重突破。

INAVO120研究数据/数据来源：SABCS 2023

伊那利塞通过精准靶向与协同治疗策略，为内分泌耐药、PIK3CA突变患者提供了生存期翻倍的突破性选择，填补了中国该领域靶向治疗的空白。

精准医疗的范式重构与竞争升级

伊那利塞的上市不仅是单一药物的成功，更是以PI3Kα为靶点的乳腺癌治疗生态系统性升级的催化剂。

作为肿瘤领域的热门靶点，PI3Kα的研发热度持续攀升，今年1月礼来斥资25亿美元收购Scorpion Therapeutics，获得其口服选择性PI3Kα抑制剂STX-478，再次印证了这一靶点的战略价值。

礼来收购Scorpion Therapeutics/图片来源：礼来官网

与此同时，国内药企加速布局，海和药物（瑞索利塞）、豪森药业（HS-10352）、君实生物（JS105）等多款国产PI3K抑制剂快速推进临床研究。

其中海和药物的瑞索利塞目前在II期阶段，豪森药业的HS-10352和君实生物的JS105已进入I/II期临床，贝达药业的BPI-21668和罗欣药业的LX-086也已启动I期临床试验。

伊那利塞凭借国内首款PI3Kα抑制剂的身份将迅速挺进商业化，罗氏制药首席执行官Teresa Graham更是预测其全球销售峰值潜力可达20亿瑞士法郎（约23亿美元）。

未来三年，PI3K抑制剂赛道更将迎来爆发式增长，伴随诊断、动态监测及支付体系创新等配套生态的完善，将成为精准医疗全面落地的重要支撑，推动乳腺癌治疗从“泛靶向”向“精准”时代迈进。

中国速度背后的监管智慧与产业协同

伊那利塞在中国仅用9个月的时间获批，充分彰显了中国速度。监管部门采纳国际多中心临床试验数据（INAVO120研究覆盖中国患者），加速本土化证据生成。

此外，伊那利塞的快速获批伴随着诊断同步落地，国家卫健委2022年颁布的《乳腺癌诊疗指南》已明确将PIK3CA突变检测纳入常规检测项目。

PIK3CA突变在乳腺癌中占30%-40%，是乳腺癌的重要驱动基因之一，中国乳腺癌患者PIK3CA突变比例更高。

通过强制要求用药前PIK3CA突变检测并同步批准配套试剂盒，推动“诊疗一体化”模式普及，此举倒逼国内基因检测标准化进程。

值得关注的是，伊那利塞几乎同步在中美欧三大监管地区启动上市申报，其中美国市场于2024年10月获FDA批准，欧洲处于待批阶段。

罗氏通过中国参与全球多中心试验策略，缩短本土患者获取创新药的时间差，为后续药物商业化奠定基础，彰显中国在全球医药研发链条中的战略地位。

伊那利塞的审评案例验证了中国监管体系对临床急需药物的高效响应能力，并为跨国药企提供了中国市场战略的模板。

结语

伊那利塞的获批，标志着中国乳腺癌治疗正式迈入“精准时代”。未来，随着更多靶向药的涌现与配套体系的成熟，乳腺癌“慢病化管理”的愿景将加速照进现实。

精彩资讯等你来

本文来源：药创新

责任编辑：Sheep

*医学界力求其发表内容专业、可靠，但不对内容的准确性做出承诺；请相关各方在采用或以此作为决策依据时另行核查。

来源：医学界肿瘤频道