摘要：先是跨国药企强生斥资上百亿美元强化CNS管线，并将抗精分新药Caplyta收入麾下，随即又有国内CNS龙头绿叶制药宣布在美国获准抗精分新药TAAR1/5-HT 2C R双靶点激动剂的临床试验，持续探索下一代抗精分药物。

2025开年，CNS赛道持续火热。

先是跨国药企强生斥资上百亿美元强化CNS管线，并将抗精分新药Caplyta收入麾下，随即又有国内CNS龙头绿叶制药宣布在美国获准抗精分新药TAAR1/5-HT 2C R双靶点激动剂的临床试验，持续探索下一代抗精分药物。

回溯过去两年，包括抗精分在内的CNS领域已发生多起动辄百亿的交易，比如艾伯维以87亿美金总价收购CNS生物技术公司Cerevel Therapeutics，BMS以140亿美元总价收购Karuna Therapeutics，囊获明星抗精分药物KarXT等。

精神分裂症到底是一个什么样的市场，引得MNC和本土药企都参与押注？目前治疗格局如何，国内哪些企业有所布局？当药企从竞争白热化的肿瘤赛道转向CNS开辟新战场之后，我们还有什么新故事可以期待？

一款抗精分药引来的百亿收购

1 月 13 日，强生宣布将以每股 132 美元的现金收购 Intra-Cellular Therapies 的所有流通股， 后者 是一家专注于 CNS 疾病治疗的公司，总股本价值约为 146 亿美元。

重金押注的背后，是强生对 Caplyta 这款抗精分新药市场潜力的看好。公开信息显示， Caplyta 于 2019 年获得 FDA 批准用于精神分裂症，并在 2021 年扩展到 治疗 双相情感障碍 相关的抑郁发作 。 该产品 的2024Q3销售额同比增长 39% 至 1.75 亿美元，预计今年的销售额在 6.65- 6.85 亿美元之间，且最近的销售预期已被上调。

无独有偶，这种因一款抗精分新药引来的大手笔收购不是第一次。BMS就曾以140亿美元总价收购Karuna Therapeutics，囊获明星抗精分药物KarXT。随着KarXT的临床推进、积极数据的读出，再到获批上市，Karuna市值水涨船高，从刚上市时的7亿美金飙升至上百亿美金。

抗精分市场缘何成了掘金地？

精神分裂症是一种反复发作的慢性迁延性疾病， 全球约有 2400 万例精神分裂症患者 。抗精分药物是精神分裂症的主要治疗方式，包括奋乃静等一代抗精神病药及利培酮、帕利哌酮等二代抗精神病药。其中二代抗精神病药是当前临床主流用药。

据估计，2023年全球精神分裂症药物的市场价值为81.8亿美元。既有市场已足够庞大，且已有抗精分药物证明了这个市场的诱惑力——仅棕榈酸帕利哌酮长效针剂这个品类的2023年全球销售额就达到了50亿美元。

但由于就诊率低、现有药物局限、患者服药周期长等因素，抗精分这块“蛋糕”还将持续扩容：预计到2032年，市场规模将达到129.7亿美元，年复合增长率将达5.26%。

数据显示，全球范围内精神分裂症的就诊率也仅为33%，而接受治疗的患者中也存在大量未被满足的临床需求，主要体现在两大方面：一是疗效及安全性仍有缺陷，包括不能改善认知功能、阴性症状，易发生锥体外系不良反应（EPS）等。此外，首次发作的患者5年内的复发率超过80%，多次复发导致病程迁延、增加治疗难度。

大规模的患者群体、既有分子长生命周期的诱惑力，再叠加尚未被满足的临床需求，自然引来许多药企对下一个“十亿美金分子”的发掘和角逐。

角逐“十亿美金分子”

从抗精神病药物的迭代来看，一代抗精神病药大多是特异性多巴胺2型（D 2 ）受体拮抗剂，第二代抗精神病药的优势则在于具有多靶点的药理学特征，对D2受体具有拮抗或部分激动功能，同时阻断5-羟色胺2A（5-HT 2A ）受体，对D 2 受体具有强亲和力。而当前许多药企，已悄然围绕新机制抗精神病药进行布局开发。我们在此罗列值得重点关注的几款抗精分新药及相关布局企业：

1.强生/Intra-Cellular：Caplyta

Caplyta（lumateperone）的独特特征是治疗剂量下血清素5-HT2A 受体占据率高，多巴胺D2受体占据率低。在所有三个已批准适应症的短期临床研究中，Caplyta在体重变化、代谢影响和EPS方面与安慰剂相似，这些症状通常被认为是停止治疗的原因。

在强生宣布收购Intra-Cellular之前，Intra-Cellular刚与Sandoz达成和解协议，解决与其核心产品Caplyta有关的专利诉讼，和解协议允许Sandoz在2040年7月1日开始销售Caplyta的仿制药。

2.BMS/Karuna/再鼎医药：Cobenfy (xanomeline和trospium chloride复方，KarXT）

不同于一代和二代抗精神病药的作用机制，KarXT是一款复方口服的毒蕈碱类抗精神病药物。基于评估KarXT对比安慰剂治疗精神分裂症患者的疗效和安全性的3项临床研究（II期EMERGENT-1研究、III期EMERGENT-2研究和III期EMERGENT-3研究）的阳性结果，2023年11月，Karuna首次向FDA递交了KarXT的新药上市申请（NDA）。在这之后不到一个月内，BMS就宣布以140亿美元收购Karuna。

去年9月，该药物获得FDA批准上市，这是60年来首次获批的具有全新机制的治疗精神分裂症的药物，该药物在大中华区的权益归属再鼎医药。

3.绿叶制药：TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂（LY03020）

由于抗精神分裂症新药研发难度大，国内药企对该领域布局较少，大多以仿制药为主。如海正、豪森等布局了盐酸鲁拉西酮仿制药；康弘药业、恩华药业、华海药业等布局阿立哌唑仿制药。

绿叶制药是个例外。该公司日前在美国获批临床的双靶点抗精分新药，针对TAAR1和5-HT 2C R双重靶点发挥作用。其中，TAAR1主要表达在突触前膜，激动后可导致释放进入突触间隙多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）等单胺类神经递质的减少。5-HT2CR在突触前膜和后膜均有表达，激动前膜受体，可以进一步减少5-HT等递质的释放，增加控制阴性症状的疗效；激动后膜受体，则可以控制体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征不良反应。LY03020被认为是区别于一代和二代抗精神病药的新一代抗精分药物，其在中国也处于临床阶段。

除了率先布局下一代抗精分新药，绿叶制药也是首个在美国市场推出CNS新药的中国药企，其已通过主流第二代抗精神病药长效针剂Erzofri在美国市场站好身位。

期待未来有更多药企入场布局，投入研发，助力包括精神分裂症在内的CNS治疗领域，迎来更多突破。

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来源：白兔讲科学