摘要：PRMT5（蛋白质精氨酸甲基转移酶5）是一种在多种癌症中高表达的表观遗传酶，它参与了包括转录调控、RNA代谢、核糖体生物合成和细胞周期调控在内的多种生理过程。PRMT5通过催化多种组蛋白和非组蛋白底物的单二甲基化和对称二甲基化，在癌症的发生和进展中发挥着关键作

PRMT5（蛋白质精氨酸甲基转移酶5）是一种在多种癌症中高表达的表观遗传酶，它参与了包括转录调控、RNA代谢、核糖体生物合成和细胞周期调控在内的多种生理过程。PRMT5通过催化多种组蛋白和非组蛋白底物的单二甲基化和对称二甲基化，在癌症的发生和进展中发挥着关键作用。

MRTX1719是一种针对蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的抑制剂，它通过与PRMT5-甲硫腺苷（MTA）复合物的协同作用来选择性地抑制PRMT5。这种选择性抑制作用特别针对那些缺失MTAP基因的癌细胞，因为这些细胞中MTA的水平会升高，而MRTX1719能够利用这一点来增强其抑制效果。其作用机制是基于“合成致死”策略，即在特定基因（如MTAP）缺失的癌细胞中，抑制另一个基因（如PRMT5）的活性，可以导致癌细胞的死亡，而对正常细胞的影响较小。MTAP基因编码的酶参与了MTA的代谢，当MTAP缺失时，MTA在细胞内积累，与PRMT5结合，从而抑制其活性。MRTX1719能够优先与PRMT5-MTA复合物结合，进一步抑制PRMT5的活性，从而对MTAP缺失的癌细胞产生杀伤作用。总的来说，MRTX1719是一种有前景的PRMT5抑制剂，它利用了合成致死策略，针对MTAP缺失的癌细胞，显示出了良好的抗肿瘤活性和选择性，为特定类型的癌症患者提供了新的治疗选择。

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来源：晴晴说科学