摘要：北京时间2025年10月31日，开拓药业（股票代码：9939.HK），宣布其自主研发的酪氨酸酶抑制剂KT-939重磅研究成果，成功在国际顶尖化妆品期刊 Journal of Cosmetic Dermatology发表，彰显对KT-939研究结果的高度认可以及

近日，KT-939的最新研究成果《KT-939: 新一代人源酪氨酸酶抑制剂，更加安全高效改善色素沉着》被国际权威学术期刊Journal of Cosmetic Dermatology收录。这不仅是对KT-939研究成果的高度认可，更是在美白祛斑领域迈出的重要一步！

Journal of Cosmetic Dermatology是国际美容皮肤病学会（IACD）和加拿大美容医学协会（CAAM）的官方期刊。该杂志发表关于美容皮肤病学各个方面的高质量、同行评审的文章，旨在促进美容皮肤病学的最高标准患者护理。

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本篇报道的研究成果

研究背景

酪氨酸酶是黑色素生物合成中的限速酶，其过度活跃会导致色素沉着异常。现有的酪氨酸酶抑制剂常因对人酪氨酸酶抑制效力不足或安全性问题而受限。

目的

评估新合成的人酪氨酸酶抑制剂KT-939与现有美白剂相比的抑制效力、安全性及多功能活性。

受试者/方法

合成了KT-939，在体外测试了其对人酪氨酸酶的抑制活性、对人黑素细胞中黑色素生成的抑制作用、抗氧化活性（DPPH自由基清除、NRF2通路激活）以及抗炎活性（对LPS刺激的巨噬细胞中细胞因子表达的抑制），并在多种皮肤相关细胞系中评估了安全性。一项针对健康敏感肌女性的 28 天单中心临床试验中，评估了0.2% KT-939乳液对色素沉着和耐受性的影响。

结果

KT-939对人酪氨酸酶具有较强抑制作用（IC₅₀=0.07μM），效力比Thiamidol强约4倍，远超其他对照物。在黑素细胞中，KT-939可明显抑制黑色素生成（IC₅₀=0.36μM），且在撤除后效应可逆。KT-939还具有抗氧化活性、NRF2激活以及促炎细胞因子抑制作用，且在浓度高达50 μM时无细胞毒性。临床研究显示，使用0.2% KT-939乳液28天后，改善了皮肤斑点淡化、肤色均匀度和整体光泽度，且在敏感肌肤中表现出良好耐受性。

结论

KT-939是一种强效且安全的人酪氨酸酶抑制剂，兼具抗氧化和抗炎活性。该发现支持了其在化妆品皮肤美白提亮领域以及作为色素沉着异常治疗候选药物的潜力。

关于开拓药业

开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“first-in-class”和“best-in-class”创新药物和功效性化妆品的研发及产业化，致力成为行业内的领军企业，并打造由外用创新药物研发业务、B2B功效性化妆品原料业务和B2C功效性化妆品产品业务共同组成的「三驾马车」商业模式。公司经过多年的发展，以皮科领域和肿瘤相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率疾病，并外延至功效性化妆品领域，可满足全球范围内的皮科临床需求及化妆品消费者需求。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药及生物创新药的多元化产品管线，包括5款正在开展临床研究的产品以及多个正在进行临床前研究的项目。公司在全球拥有超百项已获得及申请中的专利。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。欢迎访问公司网站：.cn

来源：动态宝