摘要：利福特尼唑是 2025 年唯一完成 Ⅲ 期并申报上市的“幽门螺杆菌专用”新抗生素，其多靶点协同设计在耐药菌株中仍保持>90% 根除率，有望替代铋剂四联成为新一线方案。
利福特尼唑是 2025 年唯一完成 Ⅲ 期并申报上市的“幽门螺杆菌专用”新抗生素，其多靶点协同设计在耐药菌株中仍保持>90% 根除率，有望替代铋剂四联成为新一线方案。
目前公开研究均以 Hp为主题，尚无其他感染领域的高级别证据；后续有望逐步扩展到艰难梭菌、肝性脑病或儿科人群。
全球首个III期临床试验
这是全球首个III期临床试验，采用多中心、随机、双盲设计，共纳入700例初次治疗的幽门螺杆菌感染者。研究以利福特尼唑为基础的三联方案（利福特尼唑400mg+雷贝拉唑20mg+阿莫西林1000mg，每日两次，14天疗程）对比克拉霉素三联加铋剂方案（克拉霉素500mg+雷贝拉唑20mg+阿莫西林1000mg+铋剂240mg，每日两次，14天疗程）证实了含利福特尼唑的三联方案在消除HP方面的独到优势。
相较于当前广泛应用的铋剂四联方案，不仅展现出更高的根除成功率与更低的不良反应发生率，同时具备用药更精简、服用更便捷的优势，为临床根除治疗提供了全新的高效武器。
我国有近50%的人感染幽门螺杆菌，是胃癌、溃疡、萎缩性胃炎/肠上皮化生等癌前病变的主要病因，因此，利福特尼唑的出现意义重大，或将改写幽门螺杆菌感染治疗指南，制定中国人专属HP治疗方案。（图片来自北医三院官网）关于利福特尼唑
全球首个针对 Hp 设计的新分子实体利福特尼唑并非“老药新用”，而是将硝基咪唑与喹诺酮两个药效团通过稳定化学键偶联而成的全新结构，可同时抑制细菌 RNA 聚合酶与硝基还原酶，产生协同杀菌效应，对微需氧/厌氧环境均保持高活性。这是我国专门针对幽门螺杆菌感染自主研发的全球首创新型分子实体药物，具有多靶点协同作用机制（利福霉素-硝基咪唑偶联）。2025年9月，利福特尼唑胶囊的上市申请获国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）正式受理，预计2026 Q2 获批，将成为 Hp 感染“一线+耐药”双适应证品种。目前仅推荐用于“初治或耐药 H. pylori 感染的根除治疗”，尚无肝性脑病、艰难梭菌感染、小肠细菌过度生长（SIBO）等适应证。剂量与疗程：成人 400 mg 口服，每日 2 次，与 PPI+阿莫西林联合使用 14 d；儿童及老年人剂量尚未公布。不良反应：Ⅲ 期数据与对照组无显著差异，主要为轻度腹泻、恶心、味觉异常；无严重 QT 延长、肝毒性或血液学异常报告。药物相互作用：体外 CYP3A4 弱抑制，临床未见显著相互作用；与克拉霉素、铋剂、甲硝唑等传统 Hp 药物相比，QT 风险更低。耐药风险：结构中含喹诺酮环，理论上可诱导 gyrA/gyrB 突变，但 Ⅲ 期未观察到对左氧氟沙星交叉耐药升高；仍需上市后 PMS 数据。
参考来源
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[2]Chen J, Lu H. Rifasutenizol-based triple therapy for Helicobacter pylori infection. Lancet Infect Dis. 2025 Sep 10:S1473-3099(25)00504-3. doi: 10.1016/S1473-3099(25)00504-3. Epub ahead of print. PMID: 40945527.
[3]
Li X, Liu Y, Wang M, Gao L, Liu J, Zhang H, Wu M, Chen H, Lou J, Wang J, Chen J, Geng G, Ma Z, Ding Y. Safety, pharmacokinetics, and efficacy of rifasutenizol, a novel dual-targeted antibacterial agent in healthy participants and patients in China with Helicobacter pylori infection: four randomised clinical trials. Lancet Infect Dis. 2024 Jun;24(6):650-664. doi: 10.1016/S1473-3099(24)00003-3. Epub 2024 Feb 12. PMID: 38359854.
来源：胃肠病科普
