头孢菌素类抗菌药物，与青霉素结构较为类似，同属于β-内酰胺类，可通过抑制细菌细胞壁的合成，进而引起细菌细胞壁的破裂而起到杀菌的目的。头孢菌素具有毒性低、抗菌活性强、过敏反应少、对β-内酰胺酶较为稳定的优点，是临床上常用的抗菌药物，且适用于老人、儿童、孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全的特殊人群。自从头孢菌素问世以来，经过不断的结构添加、修饰、改造，目前其家族成员已有五代。五代头孢菌素，抗菌各有千秋1964年，美国礼来公司生产并上市了第一种头孢菌素——头孢噻吩，临床上将其归为第一代头孢菌素。目前，临床上仍旧广泛使用的第一代头孢菌素有头孢氨苄（先锋四号）、头孢唑林（先锋五号）、头孢拉定（先锋六号）等，其对革兰阴性菌的作用较弱，但对于革兰阳性菌的作用则较强。为了应对第一代头孢菌素无法对抗的一些革兰阴性菌，科学家们对其核心结构做了进一步修饰，获得了第二代头孢菌素。代表性药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯等。其对于革兰阴性菌的活性明显增强，但对于革兰阳性菌的抗菌活性却接近或稍低于第一代头孢菌素。之后研发上市的第三代头孢菌素主要有头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等，其抗革兰阴性菌的活性更高，而抗革兰阳性菌的活性持续下降，对肾脏基本无毒性。第四代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性比第三代有了明显的提升，但仍低于第一代与第二代，对于革兰阴性菌的抗菌活性却更强。第五代头孢菌素的拳头产品——头孢吡普由瑞士巴塞利亚公司开发，2008年6月30日获准在加拿大上市。该药为超广谱抗菌药物，其抗菌谱包括金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素中度耐药的金黄色葡萄球菌（VISA）和万古霉素耐药的金黄色葡葡球菌（VRSA）等。与头孢吡肟相比，头孢吡普具有更广的革兰阳性菌抗菌谱，而革兰阴性菌抗菌谱则与之相似。这是全球首个抗MRSA的头孢菌素类抗菌药物，目前在我国的临床使用上还甚少。摘要：头孢菌素类抗菌药物，与青霉素结构较为类似，同属于β-内酰胺类，可通过抑制细菌细胞壁的合成，进而引起细菌细胞壁的破裂而起到杀菌的目的。头孢菌素具有毒性低、抗菌活性强、过敏反应少、对β-内酰胺酶较为稳定的优点，是临床上常用的抗菌药物，且适用于老人、儿童、孕妇、哺乳
来源：昕樾聊科学
