摘要:本药的合成报道最早见于1986年,是继奥美拉唑之后的新一代质子泵抑制剂,1992年正式投放市场, 1995年通过美国FDA认证。本药属苯并咪唑类,可作用于H+-K+-ATP酶的3个部位 (即第3跨膜区的Cys321、第4~ 第6跨膜区的Cys813 (或822
1、兰索拉唑:
本药的合成报道最早见于1986年,是继奥美拉唑之后的新一代质子泵抑制剂,1992年正式投放市场, 1995年通过美国FDA认证。本药属苯并咪唑类,可作用于H+-K+-ATP酶的3个部位 (即第3跨膜区的Cys321、第4~ 第6跨膜区的Cys813 (或822) 和第7~ 第8跨膜区的Cys892) ,亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥抑酸作用。和第一代酸泵抑制剂如奥美拉唑一样,抑制胃酸分泌的最终阶段,所以抑酸效果比较确切。同时由于该药是在酸性环境下才能形成活性体,与质子泵结合而发挥作用,所以不会出现抑酸过度的现象。与奥美拉唑不同的是,兰索拉唑分子结构中在吡啶环4- 位引入了三氟乙氧基,从而使其生物利用度增加至85%,化学稳定性及脂溶性均增加,从而更快地出现活性作用,而且和质子泵有3个结合点,所以抑制质子泵的作用更完全,抑制胃酸分泌更快、更明显。兰索拉唑可广泛用于治疗与酸分泌有关的各种消化功能紊乱性疾病,包括胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征等。
2、骨肽片:
本药是唯一可供口服的骨活性多肽制剂,具有调节骨代谢, 刺激成骨细胞增殖,促进新骨形成,以及调节钙、磷代谢,增加骨钙沉积和具有抗炎活性,消除肿胀和疼痛等作用,它的有效成分不但靶向性高,直接到达作用部位,疗效确切、持久完全而且取自哺乳动物胎骨,具有极高的组织相容性,其特有的骨生长因子能有效治疗骨折、骨质疏松、骨性关节炎等多种骨病,可以改善临床症状,缩短治疗周期。
3、奥拉西坦:
本药化学名称为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,是一种新的环γ-氨苯丁酸 (GABA) 衍生物,属吡拉西坦类似物,其具有极易透过患者血-脑脊液屏障的特点,容易到达靶部位,发挥疗效较快。研究表明,奥拉西坦可激活腺苷酸激酶,促进磷酯酰胆碱合成,从而提高大脑皮质以及海马部位对乙酰胆碱的转运速率,促进脑代谢,激活中枢神经系统,从而改善脑梗死记忆与智能障碍患者的认知以及行为,是预防继发性脑损伤的有效手段。另有文献报道,奥拉西坦利于患者缺氧后脑电图的恢复,通过激活腺苷酸激酶促进三磷酸腺苷的合成以及能量的储存,提高三磷酸腺苷的转化以及葡萄糖代谢率,从而促进蛋白质、磷脂以及核糖核酸的合成。同时奥拉西坦可以通过促离子和促代谢作用影响人脑的长时程增强和记忆,从而改善记忆和学习功能x发挥激活、保护和修复脑细胞的作用。适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
4、布地奈德:
支气管哮喘是气道慢性炎症性疾病,变应原或其他因素引起急性发作,而气道炎症和气道高反应性长期存在。哮喘最重要的免疫异常是Th1/Th2细胞比例和功能失衡,主要表现为Th2细胞数量增多和功能亢进。IL-10主要由CD4+Th2细胞克隆表达,可以抑制抗原递呈细胞MHC-II类分子的表达,改变细胞内信号传递途径,抑制EOS在气道的聚集,下调单核细胞表面固有的或细胞因子MHC-II类分子的表达,减少单核细胞向T细胞呈递抗原,抑制T细胞活化和增殖,减轻气道嗜酸性细胞浸润,从而减轻气道的炎症反应,进而缓解支气管哮喘的临床症状及气道高反应性。布地奈德可提高IL-10的水平而发挥治疗作用,也可通过促进EOS凋亡使组织及外周血中EOS迅速下降而抑制哮喘的气道炎症。此外,布地奈德雾化液是吸入型非卤代化糖皮质激素,水溶性较高,雾化吸入后,药物沉积在气道黏膜,穿过细胞膜与糖皮质激素受体结合,使受体激活,激活的类固醇受体复合物二聚体能进入细胞核中与靶基因上糖皮质激素应答因子结合,影响基因转录或抑制前炎症过程,或使内源性抗炎机制加强,类固醇受体复合物与转录因子间直接相互作用也是形成抗炎作用的关键机制。
5、银杏叶提取物:
银杏叶为银杏科植物银杏的叶,性味苦,涩,平,具有敛肺平喘、活血止痛功能,主治肺虚咳喘,临床可应用于冠状动脉性心脏病、心绞痛、高脂血症等疾病的治疗。银杏叶提取物(EGb)是从银杏的干燥叶中提取的有效药用成分,其主要为黄酮类、萜类内酯及有机酸类。
现代药理研究证实,黄酮类化合物属于天然抗氧化剂,能清除羟自由基、脂质过氧化自由基、超氧阴离子及一氧化氮等,从而抑制氧自由基反应及脂质过氧化反应,抑制丙二醛等毒性物质的产生;同时参与自由基反应酶活性的调节,减缓氧自由基和脂质过氧化损伤。血小板活化因子(PAF)是通过作用于细胞膜上的PAF受体而产生生物效应,萜类内酯作为PAF受体的特异性拮抗剂具有很强的药理作用,是目前发现的非常有效的血小板聚集诱导剂。PAF引起的血小板聚集因EGb的拮抗作用,使血浆黏度及全血黏度大大降低,可预防血小板聚集及血栓素增加。
动物实验表明,萜类内酯可明显降低兔心肌梗死时心电图中异常抬高ST段的幅度及病理性Q波,并能显著抑制心肌组织中磷酸肌酸激酶的释放,对心肌缺血而造成的损伤有很好的保护作用。药理研究表明,EGb中的银杏黄酮有扩张冠状血管及其他血管的作用,银杏黄酮可以通过释放血管内皮松弛因子和前列环素而松弛血管,抑制内皮依赖性舒张,促进血管收缩。EGb还能增大大鼠纹状性多巴胺(DA)含量,降低海马核5-羟吲哚乙酸含量,对纹状体和边缘系统DA代谢具有一定抑制作用,改善脑功能。此外,还有研究观察EGb治疗高甘油三脂(TG)血症的临床疗效,结果显示EGb可显著降低血清TG和低密度脂蛋白胆固醇含量。
银杏叶提取物适用于急慢性脑功能不全及其后遗症、耳部血流及神经障碍、眼部血流及神经障碍、周围循环障碍等脑部、周围血流循环障碍。
来源:南开孙药师一点号