摘要：晶泰科技宣布，由其助力智擎生技制药（PharmaEngine, Inc.）发现的新一代PRMT5抑制剂PEP08已达成重要临床研发里程碑。PEP08近日分别获得澳大利亚人类临床研究伦理委员会（HREC）、澳洲药物管理局（TGA）及中国台湾地区“卫生福利部食品药

美通社消息，晶泰科技宣布，由其助力智擎生技制药（PharmaEngine, Inc.）发现的新一代PRMT5抑制剂PEP08已达成重要临床研发里程碑。PEP08近日分别获得澳大利亚人类临床研究伦理委员会（HREC）、澳洲药物管理局（TGA）及中国台湾地区“卫生福利部食品药物管理署”（TFDA）的临床试验批准，标志着该药物即将启动I期临床试验。基于此进展，晶泰科技确认获得该项目的里程碑付款。

PRMT5（蛋白质精氨酸甲基转移酶5）是在多种癌症中过表达并促进肿瘤生长的关键酶，也是热门的癌症合成致死靶点。在MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）纯合缺失的肿瘤中（约占10-15% 的人类癌症），抑制PRMT5活性可产生“合成致死”效应，有望实现高效安全的癌症靶向治疗。这类肿瘤常见于非小细胞肺癌（NSCLC）、间皮瘤、胰腺癌、胶质母细胞瘤（GBM）、头颈癌、食管癌和膀胱癌等癌种，然而传统 PRMT5 抑制剂常因选择性不佳而导致毒性问题，有巨大的未满足临床需求。

项目开启后，晶泰科技凭借其融合物理模型、AI 算法与机器人实验的智能药物研发平台，结合智擎生技团队的专家经验，快速开展药物理性设计。晶泰科技为该项目生成了百万级别的分子库，并从中精确筛选出一批药物活性与选择性表现突出、分子骨架新颖的先导化合物。在多轮物理模型与 AI 模型结合的 ADMET 性质评估与迭代优化后，最终确定PEP08为临床前候选化合物（PCC）并由智擎生技完成临床前研发。

PEP08作为第二代PRMT5 抑制剂，结构新颖，具有高活性和高选择性，能够通过 MTA 协同结合模式与 PRMT5 结合，形成稳定的三元复合物，从而实现对PRMT5的高选择性抑制，特异性杀伤MTAP缺失型肿瘤细胞，并最大限度减轻对正常细胞的影响，临床开发潜力巨大。相关成果海报已由智擎生技发表于2025年美国癌症研究协会(AACR)年会。

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来源：老齐讲科学