摘要：研究者指出，槲皮素能够调节运输和代谢过程，影响多种化合物的药代动力学。例如，它能抑制CYP3A4（IC50 2 μM）、苯酚硫代转移酶（SULT 1A1）（IC50 13 nM）以及P-gp外排泵，这些作用机制可以解释为何在白藜芦醇与槲皮素共存时，白藜芦醇的渗

研究者指出，槲皮素能够调节运输和代谢过程，影响多种化合物的药代动力学。例如，它能抑制CYP3A4（IC50 2 μM）、苯酚硫代转移酶（SULT 1A1）（IC50 13 nM）以及P-gp外排泵，这些作用机制可以解释为何在白藜芦醇与槲皮素共存时，白藜芦醇的渗透性会得到增强。

在上述caco-2单层细胞实验中，各种化合物以特定浓度在顶部应用，并在30分钟后于基底侧进行测量。结果显示，不同化合物组合间的渗透性存在显著差异（P＜0.05）。

白藜芦醇的吸收过程主要是被动的，但在吸收过程中会发生大量的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合反应。本研究发现，白藜芦醇的通透性增强可能是因为这些结合反应受到了抑制，同时白藜芦醇从肠道顶端的排出也被阻断。

不论采用何种组合，白藜芦醇的渗透性都有显著提升，且不同组合间未观察到显著差异，这可能意味着这些组合的作用机制存在重叠，且在所使用的浓度下，其效果已达到饱和状态。

这一研究结果支持了先前的相关研究，表明白藜芦醇在肠道上皮细胞的代谢过程中得以保留，大量原始形态的白藜芦醇能够穿越肠道，且在一定程度上阻止了白藜芦醇的外排。

此外，当槲皮素与胡椒碱联合使用时，其渗透性并未得到显著提升，这可能是因为它们的作用机制存在重叠。

在成功构建Caco-2细胞单层膜模型后，该模型被划分为A侧（模拟肠腔侧）和B侧（模拟基底侧）。Caco-2细胞单层膜模型的结构和生化特性与人小肠上皮细胞相似，且含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系，因此被广泛用于模拟人体小肠上皮的吸收和转运过程。

在2000年的一项研究中，研究者De Santi探究了几种黄酮类化合物对白藜芦醇硫转移酶活性的影响，并得出结论：槲皮素是对白藜芦醇硫酸化过程最有效的抑制剂。

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来源：宝之瑞