赣南师大罗文俊/王仲夏:

摘要：药效团组合策略是探索新生物活性化合物的有效路径，开发与之对应的高效合成方法，始终是合成化学与药物科学的关键研究方向。含氮杂环化合物，如吡咯烷酮和二氢苯并 [b][1,8] 萘啶衍生物，作为众多药物分子的核心结构，具有重要的研究意义。其中，吡咯烷酮类化合物展现出

药效团组合策略是探索新生物活性化合物的有效路径，开发与之对应的高效合成方法，始终是合成化学与药物科学的关键研究方向。含氮杂环化合物，如吡咯烷酮和二氢苯并 [b][1,8] 萘啶衍生物，作为众多药物分子的核心结构，具有重要的研究意义。其中，吡咯烷酮类化合物展现出抗真菌活性，二氢苯并萘啶类化合物则对耐药性细菌（如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）具有显著的抑制效果。通过将这两种药效团结合，开发新型多元含氮杂环体系，并深入探究其生物活性等性质，具有广阔的应用前景。但目前，相关的合成新方法研究尚不多见。

通过系统性机理研究表明，该反应首先经历 1,4-迈克尔加成级联过程，随后发生分子内环化、苯胺片段迁移以及分子间亲核芳香取代 (SNAr) 反应，最终高效构筑具有复杂结构的氮杂稠环化合物。该方法具有广泛的官能团耐受性。研究团队还与赣南医科大学杨民副教授合作，部分化合物在近红外区 (λem≈744 nm) 表现出显著荧光性质，成功用于人类胶质瘤 U251 活细胞成像，展现出低毒性和生物相容性，为开发新型生物荧光探针提供了可能。

该研究不仅为多元含氮杂环化合物的合成提供了新策略，还拓展了其在药物化学和生物医学领域的应用前景。该成果以“Discovery of Intermolecular Cascade Annulation for Dihydrobenzo[b][1,8]naphthyridine-Ylidene-Pyrrolidinetriones” (《分子间级联环化反应构建多元含氮杂环新体系》) 为题，发表在英国皇家化学会期刊 Chemical Science 上。

罗文俊 副教授赣南师范大学

本文第一作者和通讯作者，赣南师范大学副教授，硕士生导师，主要从事有机小分子催化、不对称催化方法学，及其在生物活性和功能有机分子中的合成应用研究。

杨民 副教授赣南医科大学本文通讯作者，赣南医科大学副教授，硕士生导师，2024 年江西省高校中青年学科带头人，主要致力于有机合成方法创新及新型有机荧光染料/探针分子的合成与构建，用于癌症的早期/转移诊断研究，以期实现化学、生物学和医学等多学科的交叉融合与合作发展。

王仲夏 教授赣南师范大学本文通讯作者，赣南师范大学教授，博士生导师，2019 年博士毕业于东南大学，期间在美国肯特州立大学化学与生物化学系联合培养；2019-2022 年在南昌大学国际有序物质科学研究院任教；2022 年 03 月加入赣南师范大学开展科研工作。主要从事分子铁电体的化学设计及催化有机合成新反应研究，以一作或通讯作者身份在 Science、JACS、Nat. Commun.、Angew. Chem. Int. Ed. 等权威期刊上发表论文，并主持基金委优秀青年科学基金、重大研究计划培育项目等科研项目。

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2-年影响因子*7.6分5-年影响因子*8.0分JCR 分区*Q1 化学-综合CiteScore 分†14.4分中位一审周期‡33天

Chemical Science 是涵盖化学科学各领域的跨学科综合性期刊，也是英国皇家化学会的旗舰期刊。所发表的论文不仅要在相应的领域内具有重大意义，而且还应能引起化学科学其它领域的读者的广泛兴趣。所发表的论文应包含重大进展、概念上的创新与进步或者是对领域发展的真知灼见。发文范围包括但不限于有机化学、无机化学、物理化学、材料科学、纳米科学、催化、化学生物学、分析化学、超分子化学、理论化学、计算化学、绿色化学、能源与环境化学等。作为一本钻石开放获取的期刊，读者可以免费获取所发表论文的全文，同时从该刊的论文版面费由英国皇家化学会承担，论文作者无需付费。

Editor-in-Chief

Associate editors

Vincent Artero
格勒诺布尔阿尔卑斯大学／法国原子能和替代能源委员会

Luis M. Campos
哥伦比亚大学

Lin Chen
西北大学

Graeme Day
南安普敦大学

Mircea Dincă
麻省理工学院

François Gabbaï
得克萨斯农工大学

Subi George
贾瓦哈拉尔·尼赫鲁高级科学研究中心

Ryan Gilmour
明斯特大学

Stephen Goldup
伯明翰大学

JinLongGong (巩金龙)
天津大学