美国FDA批准的11个治失眠症的药物:分型用药指南与安全注意事项

B站影视 港台电影 2025-08-28 07:56 3

摘要:失眠症是临床常见的睡眠障碍,表现为入睡困难(躺下30分钟以上无法入睡)、睡眠维持障碍(夜间醒3次以上或醒后难以再睡)、早醒(比预期起床时间早1小时以上),或白天伴随疲劳、注意力不集中、情绪烦躁等症状。美国FDA(食品药品监督管理局)已批准11类针对不同失眠类型

失眠症是临床常见的睡眠障碍,表现为入睡困难(躺下30分钟以上无法入睡)、睡眠维持障碍(夜间醒3次以上或醒后难以再睡)、早醒(比预期起床时间早1小时以上),或白天伴随疲劳、注意力不集中、情绪烦躁等症状。美国FDA(食品药品监督管理局)已批准11类针对不同失眠类型的药物,需根据“入睡困难”“睡眠维持困难”“混合型失眠”等分型选择。以下梳理这11类药物的适用场景、作用机制、用法用量及安全风险,帮助科学用药,避免盲目服用。

一、11类FDA批准失眠药:按“失眠类型”精准匹配

如同“睡眠的‘分型调节器’”,不同药物针对失眠的不同环节(入睡、维持、昼夜节律)起效,需结合具体症状选择:

1. 苯二氮䓬类受体激动剂(BZRAs):广谱改善失眠(入睡+维持)

适用场景:入睡困难伴睡眠维持差,或合并焦虑的失眠者

- 代表药物:艾司唑仑(Estazolam)、阿普唑仑(Alprazolam,注:主要用于焦虑,失眠为辅助)、劳拉西泮(Lorazepam,同阿普唑仑)

- 典型表现:躺下后半小时以上睡不着,夜间易醒(醒后需15分钟以上再入睡),白天伴轻微焦虑(如担心睡眠、情绪紧张)。

- 作用机制:作用于中枢神经系统的GABA受体,增强抑制信号,快速诱导睡眠并延长睡眠时长。

- 用法:

- 艾司唑仑:成人每次1-2mg,睡前30分钟服用;最大剂量每日不超过2mg,连续使用不超过2周。

- 注意事项:

- 成瘾性较高(连续用2周以上易产生依赖,停药可能出现戒断反应如失眠反弹、焦虑);

- 次日易出现头晕、嗜睡、注意力不集中(避免驾驶、操作机器);

- 严重肝肾功能不全者、呼吸衰竭者禁用;避免与酒精同服(加重中枢抑制,风险升高)。

2. 非苯二氮䓬类BZRAs(短效):专攻“入睡困难”

适用场景:单纯入睡困难(入睡慢,睡眠维持尚可)

- 代表药物:唑吡坦(Zolpidem)、佐匹克隆(Zopiclone)、扎来普隆(Zaleplon)

- 典型表现:躺下后30-60分钟才能入睡,但入睡后不易醒,白天无明显疲劳(如上班族、学生因压力导致的“入睡难”)。

- 作用机制:选择性作用于GABA受体的α1亚型,起效快(15-30分钟)、半衰期短(2-3小时),仅改善入睡,对睡眠维持影响小。

- 用法:

- 唑吡坦(普通片):成人每次5-10mg,睡前15分钟服用;65岁以上老年人每次5mg;

- 扎来普隆:每次5-10mg,睡前或预计入睡时服用(若入睡失败,可在睡前2小时内补服1次)。

- 注意事项:

- 偶见“睡行症”(如夜间无意识起床走路、进食,醒后无记忆),若发生需立即停药;

- 次日残留效应轻(头晕、口干发生率低于苯二氮䓬类),但仍需避免高危操作;

- 孕妇、哺乳期女性禁用;肝肾功能不全者需减半剂量。

3. 褪黑素受体激动剂:调节昼夜节律,改善“入睡+早醒”

适用场景:昼夜节律紊乱相关失眠(如倒时差、轮班工作导致的失眠,或早醒型失眠)

- 代表药物:雷美替胺(Ramelteon)、他司美琼(Tasimelteon)

- 典型表现:倒时差后白天犯困、夜间睡不着;或固定凌晨3-4点醒,醒后无法再睡(早醒型);或轮班工作(如夜班后白天无法入睡)。

- 作用机制:激活中枢褪黑素MT1/MT2受体,调节下丘脑“生物钟”,恢复正常昼夜节律,诱导自然睡眠。

- 用法:

- 雷美替胺:成人每次8mg,睡前30分钟服用;无需根据年龄调整剂量;

- 他司美琼:用于完全失明者的昼夜节律紊乱,每次20mg,睡前1小时服用。

- 注意事项:

- 无成瘾性(适合长期调节节律,连续使用可超过1个月);

- 常见副作用为头晕、恶心(多在1周内适应);

- 严重肝病患者禁用;避免与氟伏沙明(抗抑郁药)同用(影响药物代谢,增加副作用)。

4. 具有镇静作用的抗抑郁药:失眠合并抑郁/焦虑

适用场景:失眠伴明显抑郁(情绪低落、兴趣减退)或焦虑(过度担心、紧张)

- 代表药物:曲唑酮(Trazodone)、米氮平(Mirtazapine)、阿米替林(Amitriptyline)

- 典型表现:失眠(入睡难或早醒)+ 每天情绪低落(开心不起来),或对事物失去兴趣,伴食欲下降、体重减轻,部分人有焦虑性失眠(越想睡越睡不着,伴心慌)。

- 作用机制:通过阻断5-羟色胺受体、组胺H1受体,同时改善抑郁/焦虑症状与失眠,属于“一箭双雕”类药物。

- 用法:

- 曲唑酮:用于失眠时剂量较低,成人每次25-50mg,睡前30分钟服用;最大剂量不超过100mg/晚;

- 米氮平:初始每次7.5mg,睡前服用,1周后可增至15mg(根据抑郁改善情况调整)。

- 注意事项:

- 曲唑酮可能引起头晕、体位性低血压(起床时慢一点,防跌倒);

- 米氮平可能导致体重增加、口干(需控制饮食,多喝温水);

- 阿米替林副作用较多(如便秘、排尿困难),目前临床较少用于单纯失眠,多用于合并抑郁的老年患者;

- 不可突然停药(需逐渐减量,防抑郁反弹)。

5. 食欲素受体拮抗剂:改善“睡眠维持”,适合长期使用

适用场景:睡眠维持困难(夜间易醒、醒后难再睡),或对其他失眠药不耐受者

- 代表药物:苏沃雷生(Suvorexant)、莱博雷生(Lemborexant)、达利雷生(Daridorexant)

- 典型表现:入睡尚可,但夜间醒2-3次,每次醒后需20分钟以上再入睡,白天疲劳明显(如中老年慢性失眠者);或用其他药物(如唑吡坦)后仍频繁夜醒。

- 作用机制:阻断中枢“食欲素”受体(食欲素是维持清醒的关键物质),减少清醒信号,延长睡眠维持时间,无明显成瘾性。

- 用法:

- 苏沃雷生:成人每次10mg,睡前30分钟服用;最大剂量20mg/晚;65岁以上老年人初始5mg;

- 莱博雷生:每次5-10mg,睡前服用(根据睡眠改善情况调整)。

- 注意事项:

- 次日可能出现“困倦感”(尤其剂量超过10mg时),避免驾驶或操作精密仪器;

- 严重肝损伤者禁用;孕妇、哺乳期女性慎用;

- 避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦)同用(增加药物蓄积,提升副作用风险)。

6. 其他类型:特殊场景下的短期使用

- 代表药物:水合氯醛(Chloral Hydrate)、甲喹酮(Methaqualone,注:因成瘾性高,临床已极少使用)

- 适用场景:水合氯醛主要用于儿童失眠(如做检查前需镇静入睡)或老年顽固性失眠(对其他药物不耐受者);

- 用法:儿童每次25-50mg/kg,睡前服用;成人每次500mg-1g,睡前30分钟服用;

- 注意事项:口感差(可与少量果汁同服);长期使用易产生耐受性(需逐渐加量);肝肾功能不全者减量;避免与酒精同服(加重中枢抑制)。

二、用药见效的信号,提示睡眠改善

规律用药1-2周后,出现这些变化说明药物起效:

1. 入睡指标:入睡时间缩短至30分钟以内(如从1小时减至20分钟),躺下后无明显“翻来覆去”的焦虑感。

2. 睡眠维持:夜间醒次数减少至1次以内(如从3次减至0-1次),醒后再入睡时间缩短至10分钟以内,无早醒(能睡到预期起床时间)。

3. 白天状态:白天疲劳感消失(如工作时不犯困、注意力集中),情绪稳定(无因失眠导致的烦躁、易怒),记忆力改善(如不易忘事)。

若用药2周后,失眠症状无任何改善,或出现新不适(如头晕加重、白天嗜睡影响生活),需立即停药并就医,排查是否存在“继发性失眠”(如甲状腺功能亢进、睡眠呼吸暂停综合征),避免延误病因治疗。

三、用药不适?这样处理

- 轻微不适(常见反应):

- 头晕、口干:唑吡坦、雷美替胺可能引起,起床时缓慢起身(防跌倒),多喝温水(每日1500-2000ml),一般1周内缓解;

- 日间困倦:苏沃雷生、艾司唑仑可能导致,减少药物剂量(如苏沃雷生从10mg减至5mg),或调整服药时间(提前1小时服用,给药物代谢留出时间);

- 恶心、食欲下降:米氮平、曲唑酮可能引起,改为饭后服用,搭配清淡食物(如小米粥、蒸蛋),避免空腹服药。

- 明显不适(需警惕):

- 睡行症/异常行为:唑吡坦、佐匹克隆可能诱发(如夜间无意识开车、进食),立即停药并就医,更换药物类型;

- 过敏反应:如皮疹、瘙痒、呼吸困难(所有药物均可能发生),停药后口服氯雷他定,若伴喉头水肿需急诊处理;

- 戒断反应:苯二氮䓬类药物(如艾司唑仑)突然停药可能出现焦虑、失眠反弹、震颤,需在医生指导下逐渐减量(如每周减0.5mg)。

四、用药安全核心原则:避免风险

1. 严格控制疗程,防依赖

- 短效非苯二氮䓬类(唑吡坦、扎来普隆):连续使用不超过4周;

- 苯二氮䓬类(艾司唑仑):连续使用不超过2周(成瘾性高);

- 褪黑素受体激动剂(雷美替胺)、食欲素受体拮抗剂(苏沃雷生):可长期使用(3-6个月),但需每1-2个月复诊,评估是否需要调整剂量。

2. 特殊人群用药禁忌

- 孕妇、哺乳期女性:禁用唑吡坦、艾司唑仑(可能影响胎儿/婴儿神经系统);雷美替胺需医生评估利弊后慎用;

- 老年患者(>65岁):初始剂量为成人的1/2(如唑吡坦从5mg开始,苏沃雷生从5mg开始),避免用苯二氮䓬类(易致跌倒、认知障碍);

- 肝肾功能不全者:严重肝病禁用苏沃雷生、雷美替胺;肾功能衰竭者需减半剂量(如曲唑酮从25mg开始),定期监测肝肾功能。

3. 避免错误联用

- 不与酒精同服:所有失眠药与酒精联用会加重中枢抑制,可能导致呼吸抑制、昏迷(尤其苯二氮䓬类);

- 不与其他镇静药物同用:如抗精神病药(奥氮平)、阿片类止痛药(吗啡),避免叠加镇静效应;

- 不与“提神类”物质同用:如咖啡、浓茶、尼古丁(睡前6小时内避免),会抵消失眠药效果,加重失眠。

五、做好2件事,辅助药物提升睡眠质量

1. 睡眠卫生管理(基础保障)

- 固定作息:每天固定时间上床(如23点)和起床(如7点),周末不熬夜、不赖床(偏差不超过1小时),培养“生物钟”;

- 优化睡眠环境:卧室保持黑暗(用遮光窗帘)、安静(用白噪音机)、温度适宜(18-22℃),避免放手机、电脑(蓝光刺激抑制褪黑素分泌);

- 睡前放松:睡前1小时做“助眠活动”,如泡温水脚(40℃左右,15分钟)、读纸质书(避免看小说等刺激内容)、听舒缓音乐,避免思考工作、刷社交媒体。

2. 饮食与运动辅助

- 饮食:睡前3小时不进食(防胃胀影响入睡),避免辛辣、油腻食物(如辣椒、炸鸡);可在睡前1小时喝温牛奶(含色氨酸,辅助合成褪黑素);

- 运动:每天做30分钟中等强度运动(如快走、瑜伽),但避免睡前3小时内运动(如跑步、跳绳,会兴奋神经,加重入睡难)。

失眠治疗需“药物+非药物”结合,药物仅为“短期调节”手段,不可替代睡眠卫生管理(如规律作息、放松情绪)。若长期依赖药物(超过6个月),需就医排查是否存在潜在病因(如焦虑症、甲状腺功能异常),从根源改善失眠。所有药物均需在医生指导下使用,不可自行购买、加量或停药,避免健康风险。

本内容仅供健康科普参考,具体用药请遵医嘱。#上头条 聊热点#

来源:中医曾大夫一点号

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