摘要：2025年8月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，乐普生物自主研发的靶向组织因子（TF）抗体偶联药物（ADC）MRG004A拟纳入突破性治疗品种，用于既往经至少二线系统性治疗失败的晚期胰腺癌。

2025年8月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，乐普生物自主研发的靶向组织因子（TF）抗体偶联药物（ADC）MRG004A拟纳入突破性治疗品种，用于既往经至少二线系统性治疗失败的晚期胰腺癌。

MRG004A是靶向组织因子（TF）的抗体偶联药物（ADC）。TF是一种跨膜糖蛋白，在凝血级联反应中起关键作用，同时在胰腺癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌等实体瘤中高表达，并与肿瘤转移、血管生成及不良预后密切相关。该药采用国际领先的Glyco Connect™定点偶联技术和Hydra Space™极性间隔技术，将TF靶向单抗与高效抗微管抑制剂MMAE（单甲基澳瑞他汀E）精准连接，提升药物稳定性和肿瘤靶向性。

代号：MRG004A

靶点：TF

厂家：乐普生物

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

在2024年5月的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，研究人员公布了ADC药物MRG004A治疗晚期实体瘤患者的I/II期研究的安全性及初步疗效结果。

在这项研究中，共入组了63例患者，其中43例患者处于剂量递增阶段（介于0.3至2.6mg/kg的8个剂量水平），20例患者处于剂量扩展阶段（15例患者为2.0mg/kg，5例患者为2.4mg/kg）。中位年龄为58岁；既往治疗中位数为3线。

共有19例胰腺癌患者，68%（13/19）的TF≥50%，2或3（+）。疗效结果显示，MRG004A在胰腺癌患者中具有明显的抗肿瘤活性。在2.0mg/kg组的12例可评估的胰腺癌患者中，有4例部分缓解（PR）及6例病情稳定（SD）。此外，客观缓解率（ORR）为33.3%（4/12），疾病控制率（DCR）为83.3%（10/ 12）。其中，5例胰腺癌患者的TF表达为50%或以上，强度水平为3+，且先前已接受2线或以下治疗，以2mg/kg剂量接受MRG004A，其中4例患者达到PR，1例患者达到SD。因此，高TF表达PC的ORR为80%（4/5），DCR为100%（5/5）。

此外，在4例接受过多线治疗的三阴性乳腺癌（TNBC）中，ORR和DCR分别为25%（1/4）和50%（2/4）。在2例接受过四线治疗的宫颈癌患者中，1例患者达到PR，1例患者达到SD。

安全性

在安全性方面，常见的治疗相关不良事件（TRAE）包括结膜炎（27%）、贫血（17%）和低白蛋白血症（13%），7.9%（5/63）患者有严重不良事件。

小结

综上所述，MRG004A表现出可控的毒性和显著的抗肿瘤活性，适用于包括胰腺癌在内的多种高TF表达的肿瘤类型。这些令人鼓舞的结果为进一步评价MRG004A提供了依据，尤其是在TF过度表达的实体瘤中。

来源：yintahealth