摘要：dBET6是一种有效的，细胞透过的，选择性的由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。

dBET6是一种有效的，细胞透过的，选择性的由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。

生物活性

dBET6 is a highly potent, selective and cell-permeable PROTAC connected by ligands for Cereblon and BET, with an IC50 of 14 nM, and has antitumor activity. dBET6 (100 nM) exhibits antitumor activity against T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) lines via degradation of BRD4.

In vivo, dBET6 (7.5 mg/kg, p.o., BID) reduces the leukemic burden in a disseminated mouse model of T-ALL.

化学性质

分子量：841.37

CAS号：1950634-92-0

溶解性：（25°C） DMSO 40 mg/mL

储存条件：Powder -20°C

运输方式：冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 1.1885 mL 5.9427 mL 11.8854 mL

5 mM 0.2377 mL 1.1885 mL 2.3771 mL

10 mM 0.1189 mL 0.5943 mL 1.1885 mL

参考文献

[1] Winter GE, et al. Mol Cell. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment.

来源：AbMole