摘要：——阿斯利康今日宣布，中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准沃瑞沙®（英文商品名：ORPATHYS®，通用名：赛沃替尼片，以下简称“赛沃替尼”）用于治疗具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。国家

（2025年1月14日，中国上海）——阿斯利康今日宣布，中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准沃瑞沙®（英文商品名：ORPATHYS®，通用名：赛沃替尼片，以下简称“赛沃替尼”）用于治疗具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。国家药监局亦将早前赛沃替尼在经治患者中的附条件批准转为常规批准。赛沃替尼在中国的新适应症将扩展至同时涵盖初治和经治患者。

此次国家药监局批准是基于在MET外显子14跳变非小细胞肺癌患者中开展的IIIb 期确证性研究的数据(NCT04923945)。该研究一线治疗队列的初步疗效和安全性数据已于2023年9月的世界肺癌大会(WCLC)上公布。研究的最终数据已于2024年3月在欧洲肺癌大会(ELCC)公布。

在初治患者中，独立审查委员会评估的客观缓解率(ORR)为62.1%、疾病控制率(DCR)为92.0%、中位缓解持续时间(DoR)为12.5个月。至中位随访时间20.8个月的中位无进展生存期(PFS)为13.7个月，中位总生存期(OS)尚未达到。在经治患者中，独立审查委员会评估的ORR为39.2%、DCR为92.4%、中位DoR为11.1个月。至中位随访时间12.5个月的中位PFS为11.0个月，中位OS尚未成熟。初治和经治患者均较早出现缓解（到达疾病缓解的时间1.4-1.6个月）。安全性特征可耐受，没有观察到新的安全信号。最常见的3级或以上药物相关治疗不良事件（5%或以上的患者）为肝功能异常(16.9%)、谷丙转氨酶升高(14.5%)、谷草转氨酶升高(12.0%)、周边水肿(6.0%)及γ-谷氨酰转移酶升高(6.0%)。

上海交通大学医学院附属胸科医院上海肺癌中心主任、赛沃替尼Ⅲb期确证性研究的主要研究者陆舜教授表示：“赛沃替尼的IIIb期确证性研究是此类患者群体中迄今为止国内样本量最大的III期研究之一。赛沃替尼在一线和二线治疗中均显示出明确的疗效和耐受性，彰显了其成为MET外显子14跳变非小细胞肺癌标准疗法的潜力。随着赛沃替尼获批用于一线治疗，我们能够在更早的治疗阶段为患者提供这种有效的疗法。我们期待将这种新疗法带给患者，并针对这种充满挑战的疾病，进一步优化其治疗策略以改善患者的治疗结果和生活品质。”

阿斯利康中国肿瘤业务总经理关冬梅女士表示：“这项批准进一步巩固了赛沃替尼治疗该类生物标记驱动肺癌的变革性地位，很高兴看到现在我们可以为中国伴有MET外显子14跳变的进展期非小细胞肺癌患者提供一线治疗和二线治疗选择。通过与和黄医药的合作，我们正在推动赛沃替尼用于解决对EGFR-TKI的耐药性，为治疗MET突变和扩增癌症开启新的可能性，并将这种创新疗法的覆盖范围扩展到更多患有此类肺癌的患者。“

和黄医药研发负责人兼首席医学官石明博士表示：“该批准是我们在解决 MET 外显子 14 跳变非小细胞肺癌患者未被满足的医学需求的道路上迈出的重要一步。获批不仅是对我们研究的认可，也凸显了我们针对靶点开发药物来解决未被满足的医疗需求的决心。我们致力于进一步推动研究并扩展赛沃替尼的可及性，希望最终能为这种充满挑战性的肺癌的治疗带来改善。与此同时，我们还将继续探索赛沃替尼在其他MET驱动疾病中的应用，以帮助更多可能从这种靶向药物中获益的患者。”

赛沃替尼是中国首个获批的选择性MET抑制剂，由阿斯利康针对该患者群体以商品名沃瑞沙®将其推出市场及销售。

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关于非小细胞肺癌(NSCLC)及MET异常

肺癌是癌症死亡的主要原因，约占所有癌症死亡人数的五分之一。中国肺癌患者人数占全世界肺癌患者总数的三分之一以上。肺癌通常分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌约占所有肺癌患者的80-85%。大部分（约75%）非小细胞肺癌患者在确诊时已是晚期，美国和欧洲的非小细胞肺癌患者中约有10-25％存在EGFR突变，而亚洲患者中该比例则高达30-40％,,,。

MET是一种受体酪氨酸激酶，在细胞的正常发育过程中发挥重要作用。MET扩增或过表达可导致肿瘤生长以及癌细胞的转移进展，且是EGFR突变的转移性非小细胞肺癌患者对EGFR TKI治疗产生获得性耐药的主要机制之一16,。约有2-3%的患者伴有MET外显子14跳变，这是一种可靶向的MET基因突变。MET异常是对第一/二代 EGFR TKI 以及泰瑞沙®等第三代EGFR TKI产生耐药性的主要机制。在奥希替尼治疗后疾病进展的患者中，约有15-50%出现MET异常,,,,。MET异常的发生率可能因样品类型、检测方法和使用的测定阈值而异。

关于赛沃替尼

赛沃替尼是一种强效、高选择性的口服MET TKI，在晚期实体瘤中表现出临床活性。赛沃替尼可阻断因突变（例如外显子14跳变或其他点突变）、基因扩增或蛋白质过表达而导致的MET受体酪氨酸激酶信号通路的异常激活。

赛沃替尼早前已于2021年6月在中国附条件批准，用于治疗接受全身性治疗后疾病进展或无法接受化疗的MET外显子14跳变的非小细胞肺癌患者。赛沃替尼是中国首个获批的选择性MET抑制剂，并自2023年3月起纳入国家医保药品目录。赛沃替尼作为单药疗法或与其他药物的联合疗法，亦正开发用于治疗包括肺癌、肾癌和胃癌在内的多种肿瘤类型。

2011年，和黄医药与阿斯利康达成一项全球许可协议，旨在共同开发赛沃替尼并促进其商业化。赛沃替尼的合作临床开发在中国由和黄医药主导，在海外则由阿斯利康主导。此外，和黄医药负责赛沃替尼在中国的上市许可、生产和供应，而阿斯利康则负责实现赛沃替尼在中国乃至全球范围内的商业化。赛沃替尼的销售收入将由阿斯利康确认。

关于阿斯利康

阿斯利康(LSE/STO/Nasdaq: AZN)是一家科学至上的全球生物制药企业，专注于研发、生产及营销处方类药品，重点关注肿瘤、罕见病以及包括心血管肾脏及代谢、呼吸及免疫在内的生物制药等领域。阿斯利康全球总部位于英国剑桥，业务遍布超过125个国家，创新药物惠及全球数百万患者。更多信息，请访问www.astrazeneca.com。

* EGFR = 表皮生长因子受体 (epidermal growth factor receptor); TKI = 酪氨酸激酶抑制剂 (tyrosine kinase inhibitor)

*本文涉及未在中国获批的产品或者适应症，阿斯利康不推荐任何未被批准药品/适应症的使用。

*内容来源：新闻稿 (内部审批号: CN-152283)

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参考文献：

来源：中国企业家日报