摘要：2025年1月15日，国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网公示，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的HER2抑制剂宗格替尼片（通用名：Zongertinib；代号：BI 1810631）上市申请已经获得受理，用于治

2025年1月15日，国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网公示，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的HER2抑制剂宗格替尼片（通用名：Zongertinib；代号：BI 1810631）上市申请已经获得受理，用于治疗携带HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此前，2024年12月25日，宗格替尼片已经被CDE正式纳入优先审评。

约2%~4%的非小细胞肺癌患者携带HER2突变，这与预后差和脑转移的可能性较高有关。宗格替尼是一种共价结合、口服有效的选择性HER2小分子抑制剂，与野生型和突变型HER2受体（包括20号外显子突变）的酪氨酸激酶结构域（TKD）共价结合，同时保留EGFR野生型信号，在保证疗效的基础上，兼具良好的耐受性及安全性。

通用名：Zongertinib（宗格替尼）

代号：BI 1810631

靶点：HER2

厂家：勃林格殷格翰

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

此次在国内申报上市是基于一项Ib期BEAMION LUNG-1试验的研究结果。该研究评估了宗格替尼在携带HER2激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌成人患者中的疗效。

根据勃林格殷格翰公布BEAMION LUNG-1试验Ib期队列1主要分析结果显示，截至2024年5月，共有132例患者接受了每日120mg或240mg的宗格替尼治疗。在中央独立盲态审查（BICR）评估下，经证实的客观缓解率（ORR）为66.7%。根据研究者评估，所有剂量组中94%的患者观察到了不同程度的肿瘤缩小。

此外，该试验初步显示出宗格替尼对脑部病变的活性。根据独立中央盲态审查（BICR）和RANO-BM（神经肿瘤反应评价-脑转移）标准，在无症状脑转移的患者中，33%（120mg；n=27）和40%（240mg；n=25）的患者获得了确认的客观缓解，疾病控制率（DCR）分别为74%和92%。

在安全性方面，宗格替尼在120mg和240mg剂量下总体耐受性良好，未发生与治疗相关的死亡事件，且导致剂量减少的不良事件发生率（11%）和停药率为（3%）均较低。未观察到新的安全信号或与治疗相关的间质性肺疾病（ILD），3级或以上的治疗相关不良事件（TRAEs）发生率分别为17%（120mg）和19%（240mg）。最常见的治疗相关不良事件为1级或2级腹泻（分别为43%和11%）以及1级或2级皮疹（分别为19%和8%）。

小结

总的来说，宗格替尼在携带HER2激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌患者中展现出显著的客观缓解率，且整体耐受性良好。

来源：印塔健康