摘要:PI3Kα基因突变存在于多种癌症中,如约50%的子宫内膜癌,30%的乳腺癌和25%的结直肠癌。PI3Kα的异常活化与肿瘤的发生、发展和治疗耐药性密切相关。PI3Kα通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因之一,因此PI3Kα是目前癌症靶向药的
PI3Kα基因突变存在于多种癌症中,如约50%的子宫内膜癌,30%的乳腺癌和25%的结直肠癌。PI3Kα的异常活化与肿瘤的发生、发展和治疗耐药性密切相关。PI3Kα通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因之一,因此PI3Kα是目前癌症靶向药的热门研究方向之一。
PI3Kα基因突变在肿瘤发展中的作用主要体现在以下几个方面:PI3Kα基因突变可以导致PI3K/AKT/mTOR信号通路的持续激活,从而促进肿瘤细胞的增殖和存活;通过调控肿瘤免疫微环境来影响肿瘤的发展;增加肿瘤治疗耐药性;促进肿瘤进展和恶化等。
Wortmannin是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,可以有效抑制细胞中的PI3K的活性。
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来源:科学大聚会
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