摘要：新药研发中，溶解性问题一直是制约新药上市的关键因素。数据显示，约40%的上市药物和高达90%的在研药物面临水溶性差的挑战，这一严峻现实对科研工作提出了更高要求。

新药研发中，溶解性问题一直是制约新药上市的关键因素。数据显示，约40%的上市药物和高达90%的在研药物面临水溶性差的挑战，这一严峻现实对科研工作提出了更高要求。

无定形固体分散体（Amorphous Solid Dispersions, ASDs）是一种新兴的制剂技术。通过将难溶性的药物活性成分（API）与高分子聚合物混合形成无定形固体分散体，ASDs不仅能优化药物的溶解性能，还减少了因制剂问题导致的临床失败风险。

无定形固体分散体系示意图

在设计ASDs时，挑选合适的聚合物和调整载药量是关键的两步。我们选择聚合物时，会考虑其安全性、化学和生物上的惰性以及成本效益，但最重要的是它们能否与特定的API形成稳定的无定形分散体系。此外，药物与聚合物的比例也极为重要。只有找到恰当的比例，我们才能制备出既稳定又具有最佳溶解性能的ASDs。结合ASD在学术界关于聚合物筛选机制、载药量精准调控等方面的新进展，如何在产业界制定一套行之有效的制剂研究策略？将学术成果转化为实际应用，从而在药物发现后期至临床早期切实解决生物利用度问题？

设计ASDs时需要考虑的关键因素总结

2025年6月16日19:30，医药魔方旗下聚焦医药研发与生产过程中的关键工艺和先进技术类栏目【魔方学苑】直播间，特邀沈阳药科大学付强教授，保诺-桑迪亚副总裁、制剂负责人李红博士围绕“攻克难溶化合物增溶难关：8~12周完成IND 制剂研发”的主题进行分享。通过真实案例，您将见证如何通过策略性制剂方法，将临床前及早期临床阶段制剂研发的时间缩短50%，进而快速推进IND申报。这些宝贵的经验可能为您攻破分子溶解度难题带来新的思路和方法。感兴趣的小伙伴们，赶紧行动，现在扫码填表即可享受免费预约特权！

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参考 文献：

[1]https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.2010.01030.x

[2]Amorphous solid dispersions: Utilization and challenges in preclinical drug development within AstraZeneca. Int J Pharm. 2022;614:121387.

关于保诺-桑迪亚Solution Engine 平台

保诺-桑迪亚的Solution Engine 平台是专为提升口服固体制剂生物利用度而设计的综合性解决方案。凭借先进的筛选与建模能力，结合稳定的无定形固体分散体（ASD）技术，使得在候选化合物筛选阶段，仅用毫克级化合物就能快速地筛选增溶方式，提高生物利用度和暴露量，以少量成本加快药物发现和开发过程。

通过保诺-桑迪亚独特的制剂技术和DMPK相结合的业务服务，Solution Engine TM平台可以克服溶解性差和/或渗透性差（BCS II、III和IV）、API量有限的困难，在深度了解您的化合物基础上，快速从固体分散体技术（ASD：喷雾干燥、热熔挤出、沉淀法或介孔二氧化硅）、脂质基技术（溶液/悬浮液/纳米乳液/ SEDDS /SMEDDS）、纳米悬浮液和微粉化技术中，为您选择理想的候选药物，同时凭借全面的稳定性评估与工艺放大来实现从研发到生产的无缝衔接，为客户提供全方位的口服制剂开发放大服务。

来源：创意科学