摘要：产品活性：Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
MCE 国际站：www.MedChemExpress.cn/Semaglutide.html
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：910463-68-2
中文名称：索玛鲁肽； 司美格鲁肽； 司马鲁肽
Synonyms：司美格鲁肽
纯度：99.84%
存储条件：密封保存，远离潮湿 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
生物活性：Semaglutide 是一种长效 GLP-1 类似物，是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 受体激动剂。 Semaglutide 具有治疗 2 型糖尿病的潜力。
体外：索马鲁肽与人GLP-1（Aib8、Arg34）相比，有两个氨基酸取代，并在赖氨酸26处衍生化。索马鲁肽的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM[1]。索马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1的序列同源性为94%[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：索马鲁肽静脉注射后在小型猪中的血浆半衰期为46小时，皮下注射索马鲁肽给小型猪的MRT为63.6小时[1]。索马鲁肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）引起的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上优于NN-2211[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：小鼠[2] 整个研究均采用 10 周龄（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。将小鼠随机分成 6 组（每组 12 只）(i)对照组仅用生理盐水治疗；(ii) NN-2211 组用生理盐水和 NN-2211 治疗（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，连续 7 天）；(iii) 司美鲁肽组用生理盐水和司美鲁肽治疗（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，连续 7 天）；(iv) MPTP 组仅用 MPTP 治疗（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，连续 7 天）；(v) MPTP（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，连续 7 天），随后立即进行 NN-2211 治疗组（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，连续 7 天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次，共 7 天），随后立即给予 Semaglutide 治疗组（25 nmol/kg ip，每天一次，共 7 天）。在药物治疗结束时，测量行为变化、神经元损伤、炎症标志物和其他生物标志物[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：GLP-1 receptor[1].
Sequence：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
参考文献：
[1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.
[2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.
[3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
来源：MCE_China