CHIR-99021，252917-06-9 是GSK-3α/β 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

摘要：产品活性：Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶

CAS：252917-06-9

纯度：99.76%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

生物活性：Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 6.7纳米。 Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性超过 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶的 500 倍以上。 Laduviglusib 也是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 Laduviglusib 增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。 Laduviglusib 诱导自噬[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：10 nM/6.7 nM (GSK-3α/β)[1]

体外：Laduviglusib (1-10 μM，3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力，IC50 为 4.9 μM[2]。 Laduviglusib (5 μM，48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路[2]。 Laduviglusib (3 μM，4 天) 抑制 ES 细胞分化为神经细胞[3]。 Laduviglusib (1 μM，2 周) 通过阻断 3T3-L1 前脂肪细胞中 C/EBPα 和 PPARγ 的诱导来抑制脂肪生成[4]。 Laduviglusib (2.5 μM，24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Laduviglusib (30 mg/kg，po) 快速降低血浆葡萄糖[1]。 Laduviglusib (2 mg/kg，ip) 保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：GSK-3β 6.7 nM (IC50) GSK-3α 10 nM (IC50) cdc2 8800 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.
[2]. Bennett CN, et al. Regulation of Wnt signaling during adipogenesis. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004.
[3]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors.BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273.
[4]. Wang X, et al. Pharmacologically blocking p53-dependent apoptosis protects intestinal stem cells and mice from radiation. Sci Rep. 2015 Apr 10;5:8566.
[5]. Ye S, et al. Pleiotropy of glycogen synthase kinase-3 inhibition by CHIR99021 promotes self-renewal of embryonic stem cells from refractory mouse strains. PLoS One. 2012;7(4):e35892.