摘要：2025年9月25日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准选择性雌激素受体拮抗剂（SERD）imlunestrant用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展的ER+、HER2-、ESR1突变晚期或转移性成人乳腺癌患者。同时，FDA批准Guardant

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2025年9月25日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准选择性雌激素受体拮抗剂（SERD）imlunestrant用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展的ER+、HER2-、ESR1突变晚期或转移性成人乳腺癌患者。同时，FDA批准Guardant360 CDx检测作为伴随诊断工具，用于识别适合接受imlunestrant治疗的ESR1突变乳腺癌患者。

研究简介

imlunestrant的疗效评估基于随机、开放标签、阳性对照、多中心的EMBER-3研究（NCT04975308）。研究共纳入874例既往接受过芳香化酶抑制剂（单药或联合CDK4/6抑制剂）治疗的ER+、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。适合接受PARP抑制剂治疗的患者被排除在外。

患者按1:1:1的比例随机分配至imlunestrant组、研究者选择的内分泌治疗组（氟维司群或依西美坦）或额外的联合研究方案组。随机分组依据包括既往是否接受CDK4/6抑制剂治疗、是否存在内脏转移，以及地理地区。通过Guardant360 CDx检测对血液样本中循环肿瘤DNA（ctDNA）进行分析，以确定ESR1突变状态（仅限于配体结合域的特定ESR1突变）。

主要研究终点是ESR1突变患者中研究者评估的无进展生存期（PFS），采用RECIST v1.1标准。其他研究终点包括总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）。

经Guardant360 CDx检测确认256例ESR1突变人群，对其进行了imlunestrant组 vs研究者选择的内分泌治疗组的分析。结果显示，imlunestrant组的中位PFS（mPFS）为5.5个月（95% CI：3.9-7.4），而研究者选择组为3.8个月（95% CI：3.7-5.5）（HR=0.62，95% CI：0.46-0.82；p=0.0008），两者对比具有显著统计学差异。imlunestrant组的ORR为14.3%，研究者选择组为7.7%。在进行PFS分析时，OS数据尚未成熟。

安全性分析显示，最常见的不良事件（发生率≥10%）为血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙减少、中性粒细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、疲劳、腹泻、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。

推荐剂量

Imlunestrant口服400mg，每日一次（空腹，至少在餐前2小时或餐后1小时），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

编辑：Luna

排版：Luna

执行：Babel

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来源：医脉通肿瘤科