摘要：西博帕多（cebranopadol）是一种目前尚处于研发阶段的新型阿片类镇痛药，系《药用类精神药品目录（2025年版）》新列管的5种精神药品之一。该药的名称从何而来？作为 NOP/MOP 双重激动剂的典型代表，西博帕多的研发始于对阿片受体家族及传统阿片类药物的

西博帕多（cebranopadol）是一种目前尚处于研发阶段的新型阿片类镇痛药，系《药用类精神药品目录（2025年版）》新列管的5种精神药品之一。该药的名称从何而来？

作为 NOP/MOP 双重激动剂的典型代表，西博帕多的研发始于对阿片受体家族及传统阿片类药物的深入研究。阿片受体家族主要包括μ-阿片肽受体（Mu-opioid peptide receptor，简称MOP）、δ-阿片肽受体（Delta-opioid peptide receptor，简称DOP）、κ-阿片肽受体（Kappa-opioid peptide receptor，简称KOP）、伤害感受肽／孤啡肽FQ阿片肽受体（Nociceptin/orphanin FQ opioid peptide receptor，简称NOP）等类型。传统的强阿片类药物，如吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、芬太尼，都是纯粹的MOP受体激动剂。虽然这类药物镇痛效果强大，但也会伴随一系列严重的副作用，包括呼吸抑制、便秘、耐受、成瘾等。

为突破传统阿片类药物的局限，科学界将目光转向了混合性阿片受体激动剂。研究发现，NOP受体的激活不仅可以增强MOP受体介导的镇痛效果，还能减弱由MOP受体引发的呼吸抑制、成瘾、便秘等症状。因此，NOP/MOP双重激动剂被视为开发强效低毒镇痛药的重要新策略，而西博帕多正是该类药物的代表。

西博帕多由德国格兰泰制药公司研发，国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC）将其名称定为(1r,4r)-6′-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4′,9′-二氢-3′H-螺[环己烷-1,1′-吡喃并[3,4-b]吲哚]-4-胺，属于新化学实体。与曲马多（tramadol）、他喷他多（tapentadol）一样，西博帕多英文名cebranopadol中的“-adol”后缀是国际非专利药品名称系统中用于表示镇痛药的词干。

格兰泰公司研究人员克劳斯·林茨（Klaus Linz）等在美国《药理学与实验治疗学杂志》2014年第3期上发表的《西博帕多：一种新型强效镇痛剂——孤啡肽／孤啡肽FQ肽与阿片受体双重激动剂》一文指出：“在几种急性和慢性疼痛大鼠模型（鼠尾光照测痛、类风湿性关节炎、骨癌、脊髓神经结扎、糖尿病性神经病模型）中，西博帕多均表现出高效的镇痛和抗痛觉过敏作用。与选择性MOP受体激动剂相比，西博帕多在慢性神经性疼痛模型中的效果优于急性伤害性疼痛模型。在有效镇痛剂量范围内乃至超剂量下，西博帕多均未引起运动协调障碍或呼吸抑制。”格兰泰公司研究人员E·迪特琳德·科赫（E. Dietlind Koch）等在美国《疼痛与症状管理杂志》2019年第3期上发表的《全球首创新型镇痛候选药物西博帕多：首次持续26周治疗癌性疼痛的研究》一文指出：“在针对慢性中重度癌性疼痛患者的临床试验中，西博帕多在200-1000μg每日一次的剂量范围内表现出良好的安全性和耐受性。治疗期间，患者疼痛水平的中位数和平均值始终维持在轻度疼痛范围内。”综合临床前研究与临床试验结果来看，西博帕多在术后急性疼痛、慢性神经性疼痛和慢性癌痛等多种疼痛模型中均具有显著疗效，且呼吸抑制、成瘾及便秘等副作用较低。目前，该药仍处于临床试验或上市审评阶段，尚未在全球上市。笔者查询中国国家药品监督管理局药品审评中心官方网站，没有检索到西博帕多相关申报或受理信息。

检索读秀学术搜索、中国知网数据库可知，《国际药学研究杂志》2017年第5期刊登的《痛敏素受体在疼痛调节中的作用》一文提到“西诺帕多”。兰州大学2021年博士学位论文《阿片和神经肽FF受体多靶点环肽的设计、合成及其药理学活性鉴定》提到“西博帕多”。以上分别是笔者所见“西诺帕多”“西博帕多”两词的最早出处，它们都是指称西博帕多的汉语词，均系cebranopadol的音译。

经核查美国联邦公报及最新版《管制物质列表》，结果显示西博帕多并未被美国列为管制物质。中国《药用类精神药品目录（2025年版）》将西博帕多列入第二类精神药品管理。我国在该药上市之前就将其纳入列管范围，充分体现了对麻精药品严格管控的一贯立场。西博帕多被依法列管后，即成为法律意义上的毒品。这意味着：任何非医疗目的的滥用行为均属于吸毒，未经许可的走私、制造、运输、贩卖行为涉嫌构成毒品犯罪。

来源：东南沿海消息通