摘要：达卓优®（德达博妥单抗，Dato-DXd）在华获批，为既往接受过内分泌治疗和化疗的HR阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）不可切除或转移性乳腺癌成人患者带来一条区别于传统化疗的精准路径：以靶点识别为入口、以连接子稳定性为底座、以DXd强效载荷为引擎，把“更

让患者在关键时刻拥有更优的治疗选择，才是一切创新的意义所在。

达卓优®（德达博妥单抗，Dato-DXd）在华获批，为既往接受过内分泌治疗和化疗的HR阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）不可切除或转移性乳腺癌成人患者带来一条区别于传统化疗的精准路径：以靶点识别为入口、以连接子稳定性为底座、以DXd强效载荷为引擎，把“更准、更稳、更可持续”的全新选择带到临床一线。

第一三共（中国）开发总部总经理陆文彬

“我们的目标始终是，为患者提供更多、更好的治疗选择，达卓优®的获批将改变HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗实践，改善患者的治疗预后。”第一三共（中国）开发总部总经理陆文彬在专访中开门见山，达卓优®有望取代传统化疗的后线地位，助力优化HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗格局，推动精准治疗发展。

要理解达卓优®的价值，先看临床困境。乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤。中国每年新发与死亡负担持续攀升，2022年的新发病例数就达到约35.7万例，死亡病例数更是约为7.5万例1，其中HR+/HER2−为最常见乳腺癌亚型，约占总体病例数的70%2。这类患者长期以内分泌治疗方案为主，但一旦耐药、进入晚期，疗效与获益迅速承压，后线治疗常在化疗与不确定性之间艰难取舍。

在此背景下，靶向TROP2的ADC为HR+/HER2−转移性乳腺癌治疗打开了“化疗之外”的新选择。达卓优®在华获批该适应证，其证据基础主要来自TROPION-Breast01全球Ⅲ期研究：根据盲态独立中心阅片 (BICR)评估，与研究者所选化疗相比，德达博妥单抗可将HR阳性、HER2阴性不可切除或转移性乳腺癌患者的疾病进展或死亡风险显著降低37%（风险比0.63; 95% 置信区间0.52-0.76; p

在中国入组的83例患者中，中位无进展生存期（mPFS）达到8.1个月，对照为4.2个月（风险比 0.54；95% 置信区间：0.30-0.96），与全球数据一致4；安全性方面，在TROPION-Breast01研究中，达卓优的安全性与该药物的已知特性一致，未发现新的安全性问题3。

这些数据的意义，不止在于某一个终点的改善，更在于把“精准递送”的治疗方式带入后线决策。陆文彬告诉E药经理人，内分泌治疗在广义上来讲也可视为靶向治疗的其中一种方式，其针对激素受体这一明确靶点；当内分泌治疗失败而传统化疗缺乏特异性靶点时，具备靶向属性的ADC为延续“精准治疗”提供了现实抓手。

目前，随着证据的持续积累，达卓优®已进入国内外多项指南的推荐之中5,6,7，正在加速从证据走向可及、从临床试验走向真实世界。

值得一提的是，达卓优®并非“单点突围”。与同诞生于第一三共独特的DXd ADC技术平台、已在中国获批多个实体瘤适应症*的优赫得®（德曲妥珠单抗，DS-8201，T-DXd）形成互补，前者聚焦TROP2、后者聚焦 HER2，在不同分子亚型与治疗线次中共同拓展受益边界，把“精准递送”从概念变成路径、从路径变成可以稳定复制的临床实践。陆文彬也进一步指出，该药物并非乳腺癌领域首个上市的TROP2 ADC，但在开发目标与适应症布局上，坚持以更多、更好的选择覆盖内分泌治疗失败后的患者群体，向更前线治疗突围，为这一人群带来可验证的获益预期。

当然，达卓优®与优赫得®走向高光时刻的背后，是第一三共独有的DXd ADC技术平台的差异化优势——一个以“强效载荷、稳定连接、精准寻靶”为核心的工程体系。

平台的底层逻辑清晰且一以贯之：单克隆抗体负责“寻靶”，精准识别肿瘤相关抗原并实现定向递送；可裂解的四肽连接子在血液循环中保持稳定，进入肿瘤微环境后被选择性切断，释放载荷以降低脱靶毒性；拓扑异构酶 I 抑制剂（DXd）作为高效载荷，具备膜通透性与“旁观者效应”，在肿瘤异质性背景下扩大有效杀伤半径，使“准、稳、强”的组合在临床中得到稳定复现。

“第一三共DXd ADC技术平台的成熟并非偶然，而是源于长期的技术积累与资源整合。”回溯其来源，陆文彬告诉E药经理人，第一制药在化疗药（如伊立替康及其衍生物）上的深厚基础，与三共制药早期在单抗领域的布局协同；合并之后，抗体与化疗药的技术底座与连接子、载荷的合作与创新进一步叠加，最终沉淀为技术可复制、能力可拓展的全球闻名的DXd ADC技术平台。

这一路径首先由优赫得®在抗HER2领域得到验证——把“HER2阳性/阴性”的二分法推进为基于表达分层的精准用药，显著扩大受益人群；紧随其后，靶向TROP2的达卓优®在全球Ⅲ期研究中与化疗相比显著获益，中国人群表现尤佳。两者形成战略互补，进一步完善了第一三共在乳腺癌的产品布局。面向尚属空白的B7H3，CDH6等领域，第一三共也正同步加速推进多项临床研究，力争尽早惠及患者。

更重要的是方法论：第一三共以“未满足临床需求”为起点，先定义“靶点—机制—人群”，再回到分子工程与临床策略，聚焦First‑in‑class/Best‑in‑class优势，靶点选择兼顾高发与难治，以科学价值为锚点，同时平衡商业竞争力，让“技术护城河”能够转化为“可持续的市场护城河”。

优赫得®的研发编号DS-8201就是在此路径中诞生，其命名中“82”对应日文的HER2，“01”则体现了“成为HER2 ADC领域第一” 的目标，彰显了对标杆地位的追求。陆文彬直言，“作为ADC领域的先锋之一，该平台不仅自身实现了技术突破，更推动了整个行业的发展，为解决临床需求贡献了力量。”

第一三共的中国团队也正在这套体系中前移并做深。陆文彬介绍，目前，中国的研发团队已经全面参与第一三共多款创新DXd ADC药物及后续产品的临床开发中，开展了约30项临床研究，涉及乳腺癌、肺癌，胃癌等多个癌种的治疗，将在未来为中国肿瘤患者提供更多的治疗选择。“我们会把更多‘中国变量’前移到研发早期，以中国患者数据、疾病谱特征与临床洞察，去影响全球研究设计与执行，让真正有效的创新更快到达中国患者。”

在“健康中国 2030”的愿景下，第一三共一方面持续丰富DXd ADC技术平台的产品组合，把平台优势可复制转化为临床可验证；另一方面顺应审评审批提效与真实世界研究体系的进步，提升“从证据到可及”的整体效率。由此，从一款药到一个平台，从一次获批到一套路径，从优赫得®到达卓优®，第一三共把精准靶向、高效低毒带入乳腺癌、肺癌、胃癌等多个癌种，DXd ADC技术平台则为这条路径提供可复用、可扩展、可持续的技术底座。

而对于第一三共本身而言，下一步的关键，也是在中国市场把“可及性”做深做实：更早纳入中国人群数据、更快速进入临床实践与指南、协同降低患者负担，并与本土临床研究联动，加速惠及患者。对于患者与医生，这意味着更清晰、更可负担、更可持续的选择边界；对于产业与生态，这是一条以技术底座驱动临床价值、在中国长期兑现的长坡厚雪之路。进一步看，这也在持续夯实第一三共在ADC领域全球技术引领者与创新开拓者的地位。

Reference：

1.World Health Organization. Global Cancer Observatory: China. Accessed August 2025.

2.National Cancer Institute. SEER Cancer Stat Facts: Female Breast Cancer Subtypes. Accessed August 2025.

3.Pistilli, B. et al. Ann Oncol. 2025; 36, Issue 3, 348 - 350

4.Wang S. et al. Ann Oncol. 2024; 35 (suppl_4): S1418-S1425.

5.NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Breast Cancer, Version 1. 2025.

6.中国临床肿瘤学会指南工作委员会.《中国临床肿瘤学会(CSCO)乳腺癌诊疗指南》 2025

7.中国晚期乳腺癌规范诊疗指南（2024版）[J]. 中华肿瘤杂志,2024,46(12)：1079-1106.

*2024 年 10 月 9 日，由第一三共和阿斯利康联合开发和商业化的针对 HER2 靶向抗体偶联药

来源：E药经理人