摘要：血脑屏障（BBB）是中枢神经系统的重要保护屏障，由脑毛细血管内皮细胞及紧密连接蛋白构成，阻挡多数分子及药物进入脑部，仅允许小分子或通过特定受体的分子进入。BBB 表面存在多种外排蛋白（如P-糖蛋白、BCRP 和 MRP-1），进一步限制药物的透过。

血脑屏障（BBB）是中枢神经系统的重要保护屏障，由脑毛细血管内皮细胞及紧密连接蛋白构成，阻挡多数分子及药物进入脑部，仅允许小分子或通过特定受体的分子进入。BBB 表面存在多种外排蛋白（如P-糖蛋白、BCRP 和 MRP-1），进一步限制药物的透过。

目前，生物大分子药物如单克隆抗体在治疗中枢神经系统疾病方面存在挑战，因为它们难以穿透 BBB 进入大脑。研究表明，转铁蛋白受体1（TfR1）介导的转胞吞作用是突破这一障碍的有效方式之一。结合TfR1 的抗体可以通过受体内吞进入脑实质，随后从TfR1解离并释放。这种非侵入性的递送系统被认为是向大脑输送生物药物的最有效途径之一。

已有多家公司（如ArmaGen、Genentech、Roche等）基于TfR1构建了药物递送平台，并取得一定进展。例如，2021年在日本获批的JR-141就是基于TfR1的递送系统。TfR1抗体还被开发为脑部疾病诊断探针，显示出在诊断领域的潜力。

改进TfR1 介导的递送平台有助于开发治疗中枢神经系统疾病的新药，包括优化抗体亲和力、调整 pH 敏感性和选择合适的抗体构型等，以降低副作用并提升递送效率。

北京爱思益普生物科技股份有限公司拥有完整的服务链，从转铁蛋白受体的优化选择到CNS-PK 动物技术一系列平台。

体外BBB模型中的通透性（转胞吞作用）检测平台：

我们用hCMEC/D3， bEnd.3 和U251构建了一系列的体外血脑屏障模型用于检测抗体透过血脑屏障的通透性。

Transwell-BBB模型列表

Ø hCMEC/D3和bEnd.3单细胞模型

Ø hCMEC/D3和U251细胞的共培养模型

Ø bEnd.3和U251细胞的共培养模型

来源：彩彩说科学