2025 AACR | 新一代KRAS抑制剂百花齐放,攻克KRAS突变肿瘤耐药困境!另有KRAS G12C抑制剂临床试验进行中
在人类肿瘤中,KRAS是其中突变频率最高的,出现在约85%的癌症中,包括约95%的胰腺导管腺癌、45%的结直肠癌、35%的肺癌以及约3%~5% 的鳞状细胞癌和小部分子宫内膜癌、膀胱癌、卵巢癌等[1]。
在人类肿瘤中,KRAS是其中突变频率最高的,出现在约85%的癌症中,包括约95%的胰腺导管腺癌、45%的结直肠癌、35%的肺癌以及约3%~5% 的鳞状细胞癌和小部分子宫内膜癌、膀胱癌、卵巢癌等[1]。
2025年5月22日,中国国家药监局(NMPA)官网公示显示,通过优先审评审批程序附条件批准上海艾力斯医药科技股份有限公司申报的I类创新药KRAS抑制剂枸橼酸戈来雷塞片(商品名:艾瑞凯,英文通用名:Glecirasib,代号:JAB-21822),用于至少接受
英雄所见略同!皓元医药与百时美施贵宝(BMS)分别都在蝴蝶醇及其衍生物合成领域实现了突破,攻克了该手性双环骨架合成的难题。这些研究成果有望为KRAS抑制剂的迭代开发注入强劲动能,有力推动了KRAS难成药靶点治疗迈入全新时代。
产品活性:AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂,对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 G