摘要：众所周知，从1998年美国辉瑞公司研发出来的"第一代"伟哥--西地那非，到2023年国内自主研发、拥有自主知识产权的“第六代”伟哥--爱地那非，在接近20年的时间里，总共有6代伟哥被制药公司研发并获取上市流通许可，进入临床和医药市场。大家最为熟悉的应该就是他达

众所周知，从1998年美国辉瑞公司研发出来的"第一代"伟哥--西地那非，到2023年国内自主研发、拥有自主知识产权的“第六代”伟哥--爱地那非，在接近20年的时间里，总共有6代伟哥被制药公司研发并获取上市流通许可，进入临床和医药市场。大家最为熟悉的应该就是他达拉非，该药属于“第二代”伟哥，拥有分子剂量小、药效温和和半衰期持久的特点，药效可以维持周末2天，所以被称为”weekend pill“（周末药丸），深得年轻男性和中老年男性的偏爱。除了他达拉非之外，还有“第三代”伟哥--阿伐那非，该药在国外被称为“' pill for aging male'（老人款药丸）。

● 伐地那非在不同年龄组中的疗效研究：一项随机、双盲、安慰剂对照试验评估了伐地那非对 ED（勃起功能障碍）男性的疗效，包括 65 岁及以上的老年人群。研究发现，伐地那非在所有年龄组中均显著改善了勃起功能，其中65 岁及以上的男性中约 85% 报告勃起改善，而安慰剂组仅为 34%。（研究来源：DOI: 10.1111/j.1464-410X.2004.05260.x）

● 伐地那非口崩片（Orodispersible Tablet）的研究：该研究评估了口崩片形式的伐地那非对 ED 男性的疗效，其中51% 受试者年龄在 65 岁及以上。研究结果表明，伐地那非无论年龄、ED 严重程度或潜在健康状况如何，均可显著改善勃起功能。（研究来源：DOI: 10.1111/j.1743-6109.2010.02005.x）

综上，有专业严谨的循证医学证据和研究显示，对于老年男性（65岁以上），伐地那非显示除了良好的耐受性、疗效和对基础疾病的兼容。也就是说，对于65岁以上的老年男性，伐地那非有着良好的对应性和依从性，所以被称为pill for aging male--老人款药丸。

老年男性在选择伐地那非的剂量时，需要考虑年龄相关的代谢变化、已有健康状况和可能的药物相互作用。

● 起始剂量：5 mg，每日一次，性活动前约 60 分钟口服。 老年男性推荐从 5 mg 开始，因为随着年龄增长，药物代谢变慢，体内药物浓度可能较高。

● 根据效果和耐受性调整剂量： 如果 5 mg 有效且耐受良好，可保持此剂量。 如果需要更强效果且无禁忌症，可增至 10 mg（成人标准剂量）。 最大推荐剂量为 20 mg，但通常不建议老年男性使用高剂量，除非医生评估后认为安全。

● 服用频率：每天最多服用一次，不可超量。

● 65 岁以上男性： 推荐 5 mg 起始剂量，因代谢减慢，药效可能更强。

● 轻至中度肝功能损害患者： 起始剂量 5 mg，最大不超过 10 mg。

● 重度肝损害或肾病患者： 慎用，需医生评估后决定是否服用。

● 正在服用 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、红霉素、利托那韦）： 可能需要降低剂量至 2.5-5 mg，并减少服用频率。

● 空腹或在清淡饮食后服用。 避免高脂肪餐饮，否则会影响药物吸收，降低效果。

● 性活动前约 60 分钟服用，确保药效达到最佳水平。

● 严禁与硝酸酯类药物（如治疗心脏病的硝酸甘油）合用，因可能导致危险性低血压。

● 慎用 α-受体阻滞剂（如治疗前列腺增生的坦索罗辛），因可能导致低血压。 如果必须合用，应采用最低剂量，并间隔几个小时服用。

● 避免大量饮酒，因可能加重低血压、头晕或头痛等副作用。

● 轻微副作用包括：头痛、潮红、鼻塞、头晕等，一般会自行缓解。但如果出现以下情况，应立即就医：

● 严重头晕或晕厥（可能是血压骤降的表现）。

● 胸痛或心律异常。

● 持续勃起超过 4 小时（勃起异常持续，称为“阴茎异常勃起”或“勃起疼痛”）。

规律运动、健康饮食、控制体重，可自然改善勃起功能，提高药物效果。

控制糖尿病、高血压、心脏病等慢性病，因这些疾病会影响勃起功能和药效。

减少心理压力（焦虑、压力可能导致 ED），必要时可考虑心理咨询或放松训练。

老年患者通常伴有多种基础疾病，并服用多种药物，因此药物相互作用和耐受性是选择 PDE5 抑制剂时的重要考量因素。伐地那非在以下方面具有优势：

● 较短的半衰期 → 使其不会在体内积累过多，减少药物蓄积引起的副作用，尤其是对于肝肾功能下降的老年人而言更为安全。

● 更好的 PDE5 选择性 → 降低视觉副作用风险，相比西地那非，对 PDE6（主要影响视网膜）的抑制作用较弱，因此较少引起视觉模糊或蓝色视野。

● 适用于多种合并症患者 → 研究表明，伐地那非在糖尿病、高血压等老年常见病患者中同样有效，且耐受性较好。

● 注意 CYP3A4 相关药物相互作用 → 由于 CYP3A4 是伐地那非的主要代谢途径，如果老年患者正在服用强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、红霉素、HIV 抗病毒药物等），需要调整剂量或避免联合使用。

● 代谢途径：伐地那非主要通过细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）代谢，CYP2C9 也有部分参与。这一点与西地那非相似，但不同于他达拉非，后者几乎完全依赖 CYP3A4 代谢。

● 半衰期：伐地那非的消除半衰期约为 4-5 小时，属于中等时效 PDE5 抑制剂，介于西地那非（3-5 小时）和他达拉非（17.5 小时）之间。这一时长提供了较好的疗效与安全性平衡，尤其适用于可能更易受副作用影响的老年患者。

● 选择性：伐地那非对PDE5 的选择性较高，相比西地那非，对 PDE6 的抑制作用较弱，因此其视觉副作用可能较少。PDE5 选择性高，意味着其对勃起功能的作用更精准，副作用风险更低。

综上所述，伐地那非是一种适合老年男性 ED 患者的 PDE5 抑制剂，既能提供良好的治疗效果，又能在安全性和耐受性方面保持平衡。但对于目前已经在服用其他类型PDE5i的患者而言，如果要更换药物，需要线下面诊经医生诊疗指导后选用。

文献参考：

1、https://www.europeanurology.com/article/S0302-2838(05)00024-2/pdf?utm_source=chatgpt.com DOI: 10.1111/j.1464-410X.2004.05260.x

2、Efficacy and safety of an orodispersible vardenafil formulation for the treatment of erectile dysfunction in elderly men and those with underlying conditions: an integrated analysis of two pivotal trials DOI: 10.1111/j.1743-6109.2010.02005.x

3、Drug Interactions With Phosphodiesterase-5 Inhibitors Used for the Treatment of Erectile Dysfunction or Pulmonary Hypertension https://doi.org/10.1161/CIRCULATIONAHA.110.944603

4、Vardenafil for theTreatment of Erectile Dysfunction: A Critical Review of the Literature Based on Personal Clinical Experience https://www.europeanurology.com/article/S0302-2838(05)00024-2/pdf?utm_source=chatgpt.com

来源：卢医说泌尿男科