摘要：Doxorubicin HCl (Adriamycin，DOX，RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂，抑制DNA拓扑异构酶（Topoisomerase）II，且诱导DNA损伤和凋亡。此外，Doxorubicin HCl还可用于构建大（小）鼠慢性心力衰竭模

Doxorubicin HCl (Adriamycin，DOX，RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂，抑制DNA拓扑异构酶（Topoisomerase）II，且诱导DNA损伤和凋亡。此外，Doxorubicin HCl还可用于构建大（小）鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光。

一、化学性质/溶解性/储存

分子量：579.98

CAS号：25316-40-9

中文名称：盐酸阿霉素；盐酸多柔比星

溶解性：DMSO 45 mg/mL；Water 30 mg/mL

储存条件：2-8°C, protect from light, dry, sealed

运输方式：冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

二、生物活性

Doxorubicin (Adriamycin)盐酸盐是一种抗生素类试剂，抑制DNA拓扑异构酶II，且诱导DNA损伤和凋亡。Adriamycin是抗菌的蒽环霉素，通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性，改变DNA，和产生自由基，通过DNA损伤，触发癌细胞凋亡。Doxorubicin (Adriamycin) 通过插入到 DNA链中而阻断DNA合成，且抑制DNA拓扑异构酶 II(TOP2)。Adriamycin 作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光。

三、作用机制

阿霉素通过多种复杂机制攻击癌细胞，这也是其高效的原因：

嵌入DNA： 其分子结构可以插入到DNA双螺旋的碱基对之间，破坏DNA的模板功能，从而抑制DNA和RNA的合成，阻止癌细胞分裂和增殖。

抑制拓扑异构酶II： 该酶对DNA的复制和修复至关重要。阿霉素可抑制其活性，导致DNA双链断裂，使细胞无法修复DNA损伤。

产生自由基： 阿霉素在体内代谢过程中会产生大量的活性氧自由基（ROS）。这些自由基可以破坏细胞膜、蛋白质和DNA，导致细胞死亡。然而，这也是其心脏毒性的主要根源。

四、参考文献

[1] Zhang J, et al. Br J Pharmacol. Cellular pharmacokinetic mechanisms of adriamycin resistance and its modulation by 20(S)-ginsenoside Rh2 in MCF-7/Adr cells.

[2] David J Burkhart, et al. J Med Chem. Design, synthesis, and preliminary evaluation of doxazolidine carbamates as prodrugs activated by carboxylesterases

[3] Suvara K Wattanapitayakul, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. Screening of antioxidants from medicinal plants for cardioprotective effect against doxorubicin toxicity

[4] Momparler RL, et al. Cancer Res. Effect of adriamycin on DNA, RNA, and protein synthesis in cell-free systems and intact cells.

来源：AbMole