摘要：☆ 他莫昔芬，化学名称为（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺，属于选择性雌激素受体调节剂（SERM）。简单来说，它的分子结构使其能够特异性地与雌激素受体结合，从而发挥独特的药理作用。

药品分类：乳腺癌用药

他莫昔芬在乳腺癌治疗领域占据着举足轻重的地位，自问世以来，帮助无数患者对抗病魔。下面为你详细介绍这种药物。

基本信息

☆ 他莫昔芬，化学名称为（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺，属于选择性雌激素受体调节剂（SERM）。简单来说，它的分子结构使其能够特异性地与雌激素受体结合，从而发挥独特的药理作用。

作用机制

☆ 他莫昔芬的作用机制较为复杂。在乳腺癌细胞中，雌激素会与雌激素受体结合，形成的复合物会进入细胞核，与特定的DNA序列结合，启动一系列基因的转录，促进癌细胞的生长和增殖。他莫昔芬的结构与雌激素类似，能抢先与雌激素受体结合，形成的他莫昔芬 - 受体复合物虽然也能进入细胞核，但无法像雌激素 - 受体复合物那样有效促进基因转录，从而阻断了雌激素对癌细胞的刺激作用，抑制癌细胞的生长。

☆ 此外，他莫昔芬还能调节其他与细胞增殖、凋亡相关的信号通路，进一步抑制肿瘤细胞的生长和存活，诱导癌细胞凋亡。

适用病症

☆ 乳腺癌治疗：他莫昔芬是乳腺癌治疗的关键药物，尤其是对雌激素受体阳性（ER+）的乳腺癌患者。无论是早期乳腺癌的术后辅助治疗，还是晚期乳腺癌的姑息治疗，他莫昔芬都能发挥重要作用。在早期乳腺癌术后辅助治疗中，他莫昔芬可以显著降低复发风险，提高患者的生存率。临床研究表明，ER+乳腺癌患者术后使用他莫昔芬治疗5年，复发风险可降低约40%。对于晚期乳腺癌患者，他莫昔芬可以延缓肿瘤进展，缓解症状，提高生活质量。

☆ 乳腺癌预防：对于有乳腺癌高危因素的女性，如家族中有乳腺癌患者、携带BRCA1/2基因突变、乳腺活检显示有不典型增生等，他莫昔芬可用于降低乳腺癌的发病风险。相关研究显示，使用他莫昔芬进行预防性治疗，可使高危女性的乳腺癌发病风险降低约50%。

用法用量

☆ 他莫昔芬的常规用法是口服，一般剂量为每次10 - 20mg，每天2次。在乳腺癌术后辅助治疗中，通常建议连续服用5 - 10年。对于晚期乳腺癌的姑息治疗，用药时间则需根据患者的病情和对药物的反应来确定。治疗过程中，医生会根据患者的具体情况，如年龄、身体状况、病情进展等，调整药物剂量和治疗方案。

不良反应与注意事项

☆ 不良反应：常见的不良反应包括潮热、恶心、呕吐、月经紊乱等。潮热是他莫昔芬治疗中较为常见的副作用，表现为突然的面部和颈部发热，这是由于药物影响了体内的雌激素水平，导致血管舒缩功能失调。恶心、呕吐主要是药物对胃肠道的刺激所致，一般在用药初期较为明显，随着治疗时间延长，症状可能会逐渐减轻。月经紊乱则表现为月经量减少、闭经或月经周期不规律等。此外，长期使用他莫昔芬还可能增加子宫内膜癌的发病风险，这是因为他莫昔芬在子宫内膜组织中具有部分雌激素样作用，可能刺激子宫内膜增生。同时，也有一定的血栓形成风险，如深静脉血栓、肺栓塞等，尤其是对于有血栓高危因素（如长期卧床、肥胖、有血栓家族史）的患者，风险会更高。

注意事项

☆ 对他莫昔芬过敏者禁用。在用药期间，患者需要定期进行妇科检查，包括盆腔超声检查，以监测子宫内膜的厚度和形态，早期发现可能的子宫内膜病变。同时，要关注是否有血栓形成的症状，如下肢肿胀、疼痛、呼吸困难等，一旦出现，应立即就医。此外，他莫昔芬可能会影响其他药物的代谢，如华法林、地高辛等，因此在同时使用其他药物时，务必告知医生，以便评估药物相互作用的风险，调整用药方案。孕妇和哺乳期妇女禁用他莫昔芬，因为药物可能对胎儿或婴儿产生不良影响。

☆ 他莫昔芬是乳腺癌治疗和预防中的重要药物，但在使用过程中，患者需要充分了解其作用、用法、不良反应和注意事项，严格遵循医嘱，定期复查，以确保治疗的安全性和有效性。