摘要：Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

生物活性

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Gandotinib (LY2784544) 也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，Gandotinib (LY2784544) 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。

化学性质

分子量 469.94

分子式 C23H25ClFN7O

CAS号 1229236-86-5

溶解性（25°C） DMSO 50 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.1279 mL 10.6397 mL 21.2793 mL

5 mM 0.4256 mL 2.1279 mL 4.2559 mL

10 mM 0.2128 mL 1.064 mL 2.1279 mL

参考文献

[1] Jenny Dahlstrm, et al. JAK2 inhibition in JAK2 V617F-bearing leukemia cells enriches CD34 + leukemic stem cells that are abolished by the telomerase inhibitor GRN163L

[2] J Berdeja, et al. Phase 2 study of gandotinib (LY2784544) in patients with myeloproliferative neoplasms

[3] Srdan Verstovsek, et al. A phase 1 study of the Janus kinase 2 (JAK2) V617F inhibitor, gandotinib (LY2784544), in patients with primary myelofibrosis, polycythemia vera, and essential thrombocythemia

[4] L Ma, et al. Discovery and characterization of LY2784544, a small-molecule tyrosine kinase inhibitor of JAK2V617F

[5] Constantine S Tam, et al. Investigational Janus kinase inhibitors

来源：AbMole