摘要：从非处方药（OTC）市场上去除氢醌，为有效的产品创造了空白，这些产品可以淡化和提亮不需要的皮肤色素沉着。尽管氢醌仍然是一种流行的色素增亮选择，但皮肤科医生需要了解有效的OTC成分，这些成分可用于补充处方产品或在达到治疗的维持阶段时替代处方产品。

从非处方药（OTC）市场上去除氢醌，为有效的产品创造了空白，这些产品可以淡化和提亮不需要的皮肤色素沉着。尽管氢醌仍然是一种流行的色素增亮选择，但皮肤科医生需要了解有效的OTC成分，这些成分可用于补充处方产品或在达到治疗的维持阶段时替代处方产品。

水飞蓟素

水飞蓟素是水飞蓟（水飞蓟属植物）的天然成分，富含多酚黄酮类化合物，是强效抗氧化剂和抗炎药。然而，水飞蓟素通过抑制酪氨酸酶的左旋多巴氧化活性和降低酪氨酸酶蛋白的表达来阻止黑色素的产生。水飞蓟素通常与其他植物来源的黑色素生成抑制剂一起使用，如壬二酸。

壬二酸是皮肤科医生熟知的治疗酒渣鼻的处方药。壬二酸是一种天然真菌衍生物，由花斑癣的致病菌糠秕马拉色菌产生，具有抗炎和抗菌特性。因为壬二酸天然存在于皮肤表面，所以现在在许多化妆品中都有发现。壬二酸通过抑制酪氨酸酶、线粒体氧化还原酶激活和DNA合成起到色素增亮剂的作用。

熊果苷

熊果苷是一种来自熊果果植物Arctostaphylos uva ursi的植物衍生物质，美洲印第安人在皮肤制剂中使用。色素增亮配方不再使用熊果苷，而是使用合成的脱氧熊果苷。熊果苷和脱氧熊果苷都能抑制酪氨酸酶，酪氨酸酶是黑色素产生的限速步骤。水飞蓟素、脱氧熊果苷和壬二酸可以结合使用，有效解决几种不同的皮肤增亮机制。

氨甲环酸

非处方药领域最新的局部色素美白成分之一是氨甲环酸。氨甲环酸是一种处方药。它已通过注射、口服和局部给药，用于色素增亮。氨甲环酸在化学上被称为反式-4-（氨基甲基）环己烷羧酸。它是一种合成的赖氨酸衍生物，可以抑制纤溶酶原激活剂，从而阻止纤溶酶原转化为纤溶酶。这会降低花生四烯酸和前列腺素水平，从而降低黑素细胞酪氨酸酶活性，使皮肤变亮。氨甲环酸还可以减少酪氨酸酶相关蛋白（TRP1和TRP2）。口服，该药物每天两次，每次250毫克，持续3个月，以减轻皮肤负担。它也已通过皮内微针给药来改善色素沉着。根据美国食品药品监督管理局的说法，这两种都是标签外的适应症。氨甲环酸与上述一些成分结合，正在进入许多局部皮肤美白产品。

半胱胺

OTC色素增亮剂中最新添加的是半胱胺，化学名称为半胱胺盐酸盐，由辅酶A的降解产生。它是含硫氨基酸L-半胱氨酸的天然代谢产物。因此，半胱胺具有令人不快的硫磺气味，必须在配方中加以稳定。它通过抑制酪氨酸酶、螯合铁和铜、清除多巴醌和增加细胞内谷胱甘肽来提亮色素。半胱胺是一种强效抗氧化剂和皮肤刺激物，可引起干燥、刺痛和灼热。洗脸后不应立即使用。一些医生建议将其敷在脸上一个小时，然后清洗以尽量减少刺激，而另一些医生则建议在半胱胺配方上使用保湿霜。

总结

所讨论的单个色素增亮成分本身都不足以模拟氢醌的色素增亮效果。因此，大多数成分都是上述4种成分中的3种的组合。这允许将具有许多不同作用机制的成分组合在一起，所有这些成分都能抑制黑色素的产生，从而提高疗效。

资料来源

Dermatology Times, November 2024 (Vol. 45. No. 11)

Volume45 Issue 11

来源：皮肤科主任吴博士