摘要：就在今天（2024年11月27日），我国第一款国产TROP2 抗体偶联药物（ADC）——芦康沙妥珠单抗，获中国药品监督管理局（NMPA）批准上市！用于既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人
就在今天（2024年11月27日），我国第一款国产TROP2 抗体偶联药物（ADC）——芦康沙妥珠单抗，获中国药品监督管理局（NMPA）批准上市！用于既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者的治疗。
这是中国首个获得完全批准上市的国产ADC药物，同时也是第一个在中国获批上市的国产TROP2 ADC药物！标志着我国ADC抗癌新药研发领域又迈出了重要一步，具有里程碑式的意义！
▲截图源自“KELUN-BIOTECH”
一、三阴性乳腺癌Ⅲ期临床结果惊艳，6个月无进展生存率超43%
芦康沙妥珠单抗本次获批主要是基于一项Ⅲ期OptiTROP-Breast01临床研究（NCT05347134）的积极结果，该结果已在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布。
本次研究共入组263例中位年龄为51岁的局部复发或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）患者，其中至少有一种针对转移性疾病（其中87%存在内脏转移）；且既往曾接受过两种或两种以上治疗（其中，26%接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗；48%因晚期疾病接受过≥3种化疗）。入组后，将这些患者随机分为两组，即SKB264组（n=130，接受芦康沙妥珠单抗治疗）、化疗组（n=133，接受长春瑞滨、吉西他滨、艾日布林或卡培他滨）。结果显示如下：
1、客观缓解率（ORR）：通过盲法独立中央审查（BICR）评估的客观缓解率（ORR）分别为43.8%（SKB264组） vs 12.8%（化疗组）。
2、中位无进展生存期（PFS）：与化疗组相比，接受芦康沙妥珠单抗治疗的患者无进展生存期（PFS）显著改善至5.7个月（95%CI，4.3至7.2）；而化疗组仅为2.3个月（95%CI，1.6至2.7）。此外，6个月PFS率分别为43.4%（SKB264组） vs 11.1%（化疗组）。
▲图源“ASCO”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除
3、中位总生存期（OS）：经过10.4个月的中位随访，SKB264组未达到中位OS（95%CI，11.2至NE），而化疗组仅为9.4个月（95%CI，8.5至11.7）。显然，SKB264（芦康沙妥珠单抗）组的中位总生存期（OS）具有统计学显著优势（HR0.53；95%CI，0.36至0.78；P=0.0005）（详见下图）。
二、芦康沙妥珠单抗：肺癌/乳腺癌的“克星”
芦康沙妥珠单抗（SKB264，Sacituzumab Tirumotecan，sac-TMT，佳泰莱®）是科伦博泰自主研发的一款靶向TROP-2的抗体偶联药物（即ADC药物），针对乳腺癌（BC）、非小细胞肺癌（NSCLC）、妇科肿瘤、胃癌（GC）等多款晚期实体瘤。
（一）芦康沙妥珠单抗的抗癌原理
芦康沙妥珠单抗通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体，特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞，并于细胞内释放KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞、细胞凋亡。此外，还可在肿瘤微环境中，释放具有细胞膜渗透性的KL610023，可通过旁观者效应，杀死邻近的肿瘤细胞，最终达到抗癌的目的。
（二）芦康沙妥珠单抗还有两大适应证上市在望，剑指肺癌
除了本次获批的三阴性乳腺癌外，芦康沙妥珠单抗还有两个适应证的上市申请，已获得中国国家药监局药品审评中心（NMPA）的受理，并被纳入优先评审资格，这些适应证分别为：
1、用于既往接受EGFR-TKI+含铂化疗失败的局部晚期或转移性EGFR突变的非小细胞肺癌的治疗，该适应证于2024年8月申报，有望在明年第三季度获批。
2、用于经EGFR-TKI治疗后病情进展的EGFR突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者的治疗，该适应症证2024年10月31日申报！
三、小编寄语
近年来，我国抗癌新药的研发速度，正以前所未有的中国速度迈向世界前列！尤其是经历三代技术变革的ADC药物，可在杀伤癌细胞的同时，避免损伤周围正常组织或细胞。随着芦康沙妥珠单抗的正式获批，标志着我国在ADC药物的研发领域迈出了重要的一步，为乳腺癌、肺癌等晚期实体瘤患者带来了新的希望与选择！如果您还想了解芦康沙妥珠单抗及其他ADC药物的更多讯息，可将近期影像学及病理检查报告、治疗经历等资料，提交至全球肿瘤医生网医学部，进行初步评估或了解详细的入排标准。
四、参考资料
[1]Xu B,et al.Sacituzumab tirumotecan (SKB264/MK-2870) in patients (pts) with previously treated locally recurrent or metastatic triple-negative breast cancer (TNBC): Results from the phase III OptiTROP-Breast01 study[J]. 2024.
[2]https://kelun-biotech.com/
来源：全球肿瘤医生网