摘要:我国老年人口基数大,骨质疏松症的患病率高,但知晓率、诊断率、治疗率较低,再加之多数骨质疏松症患者初期没有明显的临床症状,并未引起足够的重视。
作者:马文君
广东省人民医院临床营养科主任 主任医师
广东省营养学会学会副理事长
广东省营养学会临床营养专业委员会主任委员
中国医师协会营养医师专业委员会副主任委员
中国营养学会临床营养专业委员会副主任委员
《临床营养网》专家顾问等
文章来源:粤营养越健康
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维生素D制剂
我国老年人口基数大,骨质疏松症的患病率高,但知晓率、诊断率、治疗率较低,再加之多数骨质疏松症患者初期没有明显的临床症状,并未引起足够的重视。
[粤营养原创插图]
众所周知,补充维生素D是骨质疏松症防治措施中的基础,但是由于维生素D制剂的种类较多,常让人选择困难,那么今天笔者就带你一起了解一下目前常见的各类维生素D制剂。
维生素D的代谢与活化
维生素D是人类必需的脂溶性维生素,是钙磷代谢的重要调节因子,其最具生物学意义的形式有两种:维生素D2和维生素D3。
这两种维生素D本身都没有活性,需经过肝脏(25-羟化酶)代谢成25羟维生素D,然后在肾脏(1-α羟化酶)转化成1,25-二羟基维生素D,才有了生物活性。
[维生素D的代谢与活化过程]
维生素D体现在骨质疏松症的防治措施中主要是三各方面:
① 调整生活方式中的充足日照☀️和食补;
② 使用骨健康基本补充剂中的维生素D(维生素D2、维生素D3及骨化二醇);
③ 药物干预中的活性维生素D及其类似物(处方药:骨化三醇、阿法骨化醇及艾地骨化醇)。
01 维生素D3(胆钙化醇)
主要由人体皮肤在阳光(紫外线B波段,UVB)照射下从7-脱氢胆固醇转化而来。本身无活性,需要肝脏和肾脏活化。
口服补充维生素D3是最常用的方法,有效、简单且安全,因而是补充维生素D的首选方式。
常见剂型:
有胶囊、片剂、滴剂,也有注射液(为处方药:0.5ml:3.75mg 15万国际单位、1ml:7.5mg 30万国际单位、1ml:15mg 60万国际单位,适合严重缺乏或吸收障碍者)。
02 维生素D2(麦角钙化醇)
主要来源于植物和真菌,其生物活性与维生素D 3 相似,其吸收率略逊于维生素D 3 ,提高血25羟维生素D的水平有限。
维生素D 2 多用于素食者和不摄入动物源性食物者的维生素D补充。
常见剂型:
有软胶囊,也有注射液(为处方药:1ml:5mg 20万国际单位、1ml:7.5mg 30万国际单位,适合严重缺乏或吸收障碍者)。
03 骨化二醇(25-羟基维生素D)
是维生素D在体内的中间代谢物,也是血液循环中的主要形式。需要肾脏活化,不需要肝脏活化(适用肝功能不全患者)。
国外有骨化二醇营养补充剂和缓释胶囊,后者属于药品,中国尚未获批上市。
04 骨化三醇(1,25-二羟基维生素D)
是活性的维生素D,它主要在肾脏中产生,对调节钙和磷的平衡及其它生理功能至关重要。
因其不需要经过肝脏和肾脏羟化酶羟化就有活性效应, 尤其适合老年人、肾功能减退及1-α羟化酶缺乏或减少的患者。具有提高骨密度、减少跌倒、降低骨折风险的作用。
常见剂型:
有软胶囊和丸剂,分0.25μg、0.5μg等规格,口服每日1次或2次,每次0.25μg。也有口服液(10ml:10μg 、15ml:15μg)。
05 阿法骨化醇(1α-羟维生素D)
是维生素D3的活性代谢产物,需要肝脏活化(肝功能不全者不建议使用),不需要肾脏活化。
适当剂量能促进骨形成和矿化,抑制骨吸收;增加骨密度,也可增加老年人的肌肉力量和平衡能力,从而减少跌倒的发生率,进而降低骨折风险。
常见剂型:
有软胶囊和片剂,分0.25μg、0.5μg、1μg等规格,口服每日1次,每次0.25μg~1μg;也有滴剂(10ml:20μg 、20ml:40μg)。
06 艾地骨化醇
是一种新型的活性维生素D类似物,不需要肾脏1-α羟化酶的羟化即可发挥生理活性。
可增加患者的骨密度,降低椎体和非椎体骨折风险,适用于治疗绝经后骨质疏松。
常见剂型:
有软胶囊,分0.5μg、0.75μg等规格,口服每日1次,每次1粒。
活性维生素D及其类似物的 总体安全性良好 , 但应 在医师指导下使用, 服药期间不宜同时补充较大剂量的钙剂,并建议定期监测血钙和尿钙水平; 特别是艾地骨化醇,常规饮食情况下,服药期间可不必服用钙剂。
活性维生素D在治疗骨质疏松症时,可与其他抗骨质疏松症药物联用。在治疗过程中需密切监测血钙、血磷和甲状旁腺激素水平,以确保药物的安全性和有效性。
此外, 在选择维生素D制剂时,优先考虑肝肾功能与 年龄 等因素的影响: 肝肾功能正常者,口服普通维生素D3/D2是最经济、最安全的;如果年纪偏大,吸收代谢差,有肝肾功能异常者,则可考虑选用活性维生素D制剂及其类似物。
按肝肾功能异常类型选择维生素D制剂
[粤营养原创制表]
温馨提醒:
1 骨质疏松症患者需补充足量的维生素D,这是因为维生素D缺乏时可影响钙的吸收,并且容易出现甲状腺旁腺激素分泌增加,从而加重骨质疏松,而具体的补充剂量需由专科医生决定。
2 普通维生素D在一般剂量(如每天1000~2000国际单位)下的补充是不会导致肾结石发生的。如果有维生素D严重缺乏,补充更大的剂量也不会导致肾结石发生。但是活性维生素D包括骨化三醇、阿法骨化醇和艾地骨化醇,如果使用不当,是可以引起肾结石的,需要在专科医生的指导下使用。
3 维生素D在一般剂量(如每天1000~2000国际单位)下的补充是不会引起血管钙化的。如果有维生素D严重缺乏,则需要在医生的指导下适当增加剂量。但活性维生素D,包括骨化三醇、阿法骨化醇和艾地骨化醇如果使用不当,是可以引起血管钙化的,需要在专科医生的指导下使用。
4 如果存在其他导致骨质疏松症的因素,仅仅靠补钙和维生素D是不能完全阻止骨质疏松症的发生的,此时需要在专科医生的指导下应用抗骨质疏松症的药物进行治疗。
5 由于活性维生素D是属于抗骨质疏松症的治疗药物,不能用于骨质疏松的预防,因此,预防骨质疏松症的发生是不应选用活性维生素D制剂的。
6 判断维生素D缺乏的 金标准 是检测血的25羟基维生素D水平,通常医院采用的方法有 免疫法 (对25羟基维生素D2的检出能力不足)和 质谱法 (特异性和灵敏度更高)。
[液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法
检测25-羟基维生素D报告示例]
需要特别提醒的是, 如果您正在补充维生素D2制剂(包括肌注维生素D2针、服用维生素D2软胶囊)时,应该选择质谱法来判断疗效。
附:
如果您需要营养相关指导,住院期间可由营养科会诊,出院后可前往营养门诊就诊或登录我院5G互联网医院进行在线问诊。
广东省人民医院5G互联网医院
【参考文献】
[1] 中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病学分会, 中华预防医学会健康传播分会. 中国骨质疏松专家意见[J]. 世界健康, 2024, 31(07):8-17.
[2] 中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病分会. 原发性骨质疏松症诊疗指南(2022)[J]. 中国全科医学, 2023, 26(14):1671-1691.
《中国临床营养网》编辑部
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来源:小陈讲健康